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PT-2385

PT-2385

产品编号 T7848   CAS 1672665-49-4

PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。

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PT-2385 Chemical Structure
PT-2385, CAS 1672665-49-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 679 现货
2 mg ¥ 997 现货
5 mg ¥ 1,470 现货
10 mg ¥ 2,580 现货
25 mg ¥ 4,330 现货
50 mg ¥ 6,180 现货
100 mg ¥ 8,490 现货
500 mg ¥ 16,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,560 现货
产品目录号及名称: PT-2385 (T7848)
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纯度: 99.39%
纯度: 98.91%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor (Kd<50 nM).
靶点活性 HIF-2α:<50 nM (Kd)
体外活性 PT-2385 is a selective antagonist of HIF-2 and inactive for HIF-1α [1].
体内活性 PT-2385 inhibits expression of HIF-2α regulated genes in a dose dependent manner in vivo. Tumor is regressed with PT-2385 (3 and 10 mg/kg, p.o., b.i.d. dose) in 786-O xenograft. PT-2385 (1,3 and 10 mg/kg) also inhibits tumor-derived VEGFA protein levels. PT-2385 (10 mg/kg) treatment reduces proliferation (Ki67) and angiogenesis (CD-31) [1]. PT-2385 (30 or 100 mg/kg; oral gavage; twice daily) result in a rapid, dose-dependent tumor regression [2].
动物实验 Animal Model: SCID/beige mice with the 786-O and A498 RCC cell lines. Dosage: 30 or 100 mg/kg. Administration: Oral gavage; twice daily [2]
分子量 383.34
分子式 C17H12F3NO4S
CAS No. 1672665-49-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (130.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL 65.2163 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL 13.0433 mL
10 mM 0.2609 mL 1.3043 mL 2.6087 mL 6.5216 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6522 mL 1.3043 mL 3.2608 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5217 mL 1.3043 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2609 mL 0.6522 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Eli Wallace, Ph.D. PT2385: HIF-2α Antagonist for the Treatment of VHL Mutant ccRCC. 12th International VHL Medical Symposium April 8, 2016. 2. Wallace EM, et al. A Small-Molecule Antagonist of HIF2α Is Efficacious in Preclinical Models of Renal Cell Carcinoma. Cancer Res. 2016 Sep 15;76(18):5491-500.
HIF-1α-IN-6 HIF-2α-IN-4 HIF-2α agonist 2 Panaxadiol Angiogenesis agent 1 HIF-1 alpha (556-574) (TFA) Citric acid trilithium salt tetrahydrate MK-8617

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 血管生成库 糖酵解化合物库 临床期小分子药物库 抑制剂库 已知活性化合物库 抗癌化合物库 转录因子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PT-2385 1672665-49-4 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF Inhibitor PT2385 inhibit Hypoxia-inducible factors PT 2385 HIF-PH HIFs inhibitor

 

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