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NK-252

产品编号 T16331 CAS 1414963-82-8

NK-252 是潜在的 Nrf2激活剂，具有很好的Nrf2活化活性。

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NK-252, CAS 1414963-82-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 237	现货
2 mg	￥ 336	现货
5 mg	￥ 547	现货
10 mg	￥ 913	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 2,930	现货
100 mg	￥ 4,260	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 589	现货

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纯度: 99.32%

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产品描述	NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential.
体外活性	NK-252 shows this effect with higher potency than OPZ based on the fact that the EC2 value (concentration for a 2-fold induction above background), calculated with linear extrapolation from the values above and below the induction threshold, is 20.8 μM for OPZ and 1.36 μM for NK-252. NK-252 has potential as an Nrf2 activator in hepatic cells. The protective effects of OPZ and NK-252 are examined against H2O2-induced cytotoxicity using Huh-7 cells to evaluate their antioxidant properties. The cells treated with OPZ or NK-252 show increased resistance to H2O2-induced cytotoxicity compared with control cells. The luciferase activity in Huh-7.5 cells treated with Oltipraz (OPZ) or NK-252 displays activation of the NAD(P)H quinone oxidoreductase 1 (NQO1)-ARE in a dose-dependent manner. Prototypical Nrf2 activators that include OPZ have been reported to protect microglial cells from H2O2-induced cytotoxicity [1].
体内活性	Rats on a choline-deficient L-amino acid–defined (CDAA) diet given OPZ or NK-252 show decreased fibrosis scores compared with CDAA control rats. The effects of NK-252 on both fibrosis score and fibrosis area are dose-dependent[1]. Compared with rats fed a normal control diet (naive) (14.7 and 0.72%, respectively), CDAA control rats display approximately 20-fold augmentation of the liver fibrosis area. This augmentation is also drastically reduced by administration of OPZ or NK-252 (5.80% for OPZ, 6.20% for NK-252_low, and 4.97% for NK-252_high). NK-252 alone has no antitumor effect in P388/S- and P388/VCR-mice. The combination therapy with Etoposide and NK-252 significantly increases the life-span of mice inoculated i.p. with P388/VCR compared with the corresponding survival time with Etoposide alone[2]. The combination therapy of Etoposide with NK-252 administered p.o. significantly increases the life-span of mice inoculated i.p. with P388/S compared with the corresponding therapeutic effects with Etoposide alone.

分子量	285.26
分子式	C13H11N5O3
CAS No.	1414963-82-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29 mg/mL (101.66 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.5056 mL	17.5279 mL	35.0557 mL	87.6393 mL
	5 mM	0.7011 mL	3.5056 mL	7.0111 mL	17.5279 mL
	10 mM	0.3506 mL	1.7528 mL	3.5056 mL	8.7639 mL
	20 mM	0.1753 mL	0.8764 mL	1.7528 mL	4.382 mL
	50 mM	0.0701 mL	0.3506 mL	0.7011 mL	1.7528 mL
	100 mM	0.0351 mL	0.1753 mL	0.3506 mL	0.8764 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shimozono R et al. Nrf2 activators attenuate the progression of nonalcoholic steatohepatitis-related fibrosis in a dietary rat model. Mol Pharmacol. 2013 Jul, 84(1):62-70. 2. Kiue A, et al. Enhancement of antitumour activity of etoposide by dihydropyridines on drug-sensitive and drug-resistant leukaemia in mice. Br J Cancer. 1991 Aug;64(2):221-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NK-252 1414963-82-8 Immunology/Inflammation Others Nrf2 NK 252 inhibit NK252 Inhibitor Keap1-Nrf2 inhibitor

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