首页工具

GSK2239633A

产品编号 T11481 CAS 1240516-71-5

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK2239633A, CAS 1240516-71-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 565	现货
5 mg	￥ 1,320	现货
10 mg	￥ 2,150	现货
25 mg	￥ 3,690	现货
50 mg	￥ 5,330	现货
100 mg	￥ 7,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,580	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.78%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (455.32 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8213 mL	9.1065 mL	18.2129 mL	45.5324 mL
	5 mM	0.3643 mL	1.8213 mL	3.6426 mL	9.1065 mL
	10 mM	0.1821 mL	0.9106 mL	1.8213 mL	4.5532 mL
	20 mM	0.0911 mL	0.4553 mL	0.9106 mL	2.2766 mL
	50 mM	0.0364 mL	0.1821 mL	0.3643 mL	0.9106 mL
	100 mM	0.0182 mL	0.0911 mL	0.1821 mL	0.4553 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Slack RJ, et al. Antagonism of human CC-chemokine receptor 4 can be achieved through three distinct binding sites on the receptor. Pharmacol Res Perspect. 2013 Dec;1(2):e00019. 2. Miah AH, et al. Identification of pyrazolopyrimidine arylsulfonamides as CC-chemokine receptor 4 (CCR4) antagonists. Bioorg Med Chem. 2017 Oct 15;25(20):5327-5340. 3. Cahn A, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of GSK2239633, a CC-chemokine receptor 4 antagonist, in healthy male subjects: results from an open-label and from a randomised study. BMC Pharmacol Toxicol. 2013 Feb 28;14:14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2239633A 1240516-71-5 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR GSK-2239633A inhibit Inhibitor CC chemokine receptor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	GSK2239633A is an allosteric antagonist of CC-chemokine receptor 4 (CCR4) with a pIC50 of 7.96 for the binding of [125I]-TARC to human CCR4.
靶点活性	[125I]-TARC-CCR4:7.96(pIC50)
体外活性	GSK2239633A提升了人类CD4+ CCR4+ T细胞在CCL17诱导下的F-actin含量，其pEC50值为8.79±0.22[1]。此外，GSK2239633A抑制了胸腺和活化调节化学趋化因子(TARC)诱导的人类CD4+ CCR4+ T细胞F-actin含量增加，其pA2值为7.11±0.29[3]。
体内活性	GSK2239633A在预临床动物研究中展现出良好的药代动力学数据，大鼠和比格犬的生物利用度分别为85%和97%[2]。血浆中GSK2239633A（静脉注射）显示出快速的、双相分布，并且终末消除缓慢（13.5小时），表明GSK2239633A是一种低至中等清除率的化合物。GSK2239633A（口服）血药浓度迅速达到最大浓度（中位tmax：1.0-1.5小时）[3]。

分子量	549.06
分子式	C24H25ClN4O5S2
CAS No.	1240516-71-5

GSK2239633A

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords