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Dasatinib monohydrate

Dasatinib monohydrate

产品编号 T1448L   CAS 863127-77-9
别名: 达沙替尼, BMS-354825 Monohydrate

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡自噬。它抑制SrcBcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

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Dasatinib monohydrate Chemical Structure
Dasatinib monohydrate, CAS 863127-77-9
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 286 现货
25 mg ¥ 410 现货
50 mg ¥ 671 现货
100 mg ¥ 893 现货
200 mg ¥ 1,330 现货
500 mg ¥ 2,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 279 现货
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产品目录号及名称: Dasatinib monohydrate (T1448L)
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产品描述 Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) is an orally bioavailable synthetic small molecule-inhibitor of SRC-family protein-tyrosine kinases. Dasatinib monohydrate binds to and inhibits the growth-promoting activities of these kinases. Apparently, because of its less stringent binding affinity for the BCR-ABL kinase, Dasatinib monohydrate has been shown to overcome the resistance to imatinib of chronic myeloid leukemia (CML) cells harboring BCR-ABL kinase domain point mutations.
靶点活性 c-Kit (D816V):37 nM, Abl:0.6 nM, c-Kit wt:79 nM, Src:0.8 nM
体外活性 在TgE小鼠体内,Dasatinib特异性抑制骨髓B细胞(LMP2A表达)形成集落,并使脾脏大小减少.与对照组Tg6/λ-MYC小鼠相比,Dasatinib处理组脾脏肿块显著变小.Dasatinib对MYC/LMP2A双重转基因小鼠体内的淋巴结肿大具有抑制作用,并可逆转脾肿大.从LMP2A/MYC双重转基因小鼠移植肿瘤细胞至Rag1KO小鼠,Dasatinib可逆转该脾肿大.Dasatinib可抑制B淋巴肿瘤细胞(表达LMP2A)中Lyn磷酸化.
体内活性 Dasatinib对野生型Abl激酶及其所有突变体(除T315I外)具有有效的抑制作用。Dasatinib直接靶向所有突变型Abl激酶域,浓度依赖性地抑制底物和自身磷酸化。与伊马替尼相比,Dasatinib对表达Bcr-Abl(野生型和除T315I外的突变型)的Ba/F3细胞增殖具有更有效的抑制作用。与伊马替尼相比,Dasatinib对表达野生型Bcr-Abl的细胞表现出325倍的效能。在Dasatinib处理后TgE骨髓细胞集落百分数从100%降为4.12%。在Dasatinib存在下,WT和TgE骨髓细胞形成的集落百分比具有明显的统计学差异。Dasatinib抑制LMP2A表达引起的B淋巴细胞存活和增殖。 Dasatinib可抑制部分甲状腺癌细胞的Src信号,抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。以Dasatinib(0.019 μM~1.25 μM)治疗3天,抑制大约50%的BCPAP,C643,SW1736和TPC1细胞系生长,但需要更高的浓度才能抑制K1细胞系生长。在BCPAP,SW1736和K1细胞中,Dasatinib(10 nM或50 nM)可使G1期细胞增加9-22%,而S期细胞相应减少7-18%。
激酶实验 Kinase autophosphorylation assays: Kinase assays using wild-type and mutant glutathione S-transferase (GST)-Abl fusion proteins (c-Abl amino acids 220-498) are done. GST-Abl fusion proteins are released from glutathione-Sepharose beads before use; the concentration of ATP is 5 μM. Immediately before use in kinase autophosphorylation and in vitro peptide substrate phosphorylation assays, GST-Abl kinase domain fusion proteins are treated with LAR tyrosine phosphatase. After 1-hour incubation at 30 °C, LAR phosphatase is inactivated by addition of sodium vanadate (1 mM). Immunoblot analysis comparing untreated GST-Abl kinase to dephosphorylated GST-Abl kinase is routinely done using phosphotyrosine-specific antibody 4 g10 to confirm complete (>95%) dephosphorylation of tyrosine residues and c-Abl antibody CST 2862 to confirm equal loading of GST-Abl kinase. The Dasatinib concentration range is extended to 1,000 nM for mutant T315I. These same inhibitor concentrations are used for the in vitro peptide substrate phosphorylation assays. The three inhibitors are tested over these same concentration ranges against GST-Src kinase and GST-Lyn kinase.
细胞实验 Ba/F3 cell lines are seeded in triplicate and incubated with escalating concentrations of Dasatinib for 72 hours. Proliferation is measured using a methanethiosulfonate-based viability assay. IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges are 0 nM to 32 nM (Dasatinib). The Dasatinib concentration range is extended to 200 nM for mutant T315I.(Only for Reference)
别名 达沙替尼, BMS-354825 Monohydrate
分子量 506.03
分子式 C22H28ClN7O3S
CAS No. 863127-77-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 20 mg/mL (39.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9762 mL 9.8808 mL 19.7617 mL 49.4042 mL
5 mM 0.3952 mL 1.9762 mL 3.9523 mL 9.8808 mL
10 mM 0.1976 mL 0.9881 mL 1.9762 mL 4.9404 mL
20 mM 0.0988 mL 0.494 mL 0.9881 mL 2.4702 mL

计算器

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参考文献

1. O'Hare T, et al. Cancer Res. 2005, 65(11), 4500-4505. 2. Shah NP, et al. Blood, 2006, 108(1), 286-291. 3. Chan CM, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3580-3591. 4. Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012, 95(1), 49-56. 5. Ming-Ming Hu,Wen-Rui He,Peng Gao,Qing Yang,Ke He,Li-Bo Cao,Shu Li,Yu-Qi Feng,Hong-Bing Shu . Virus-induced accumulation of intracellular bile acids activates the TGR5-β-arrestin-SRC axis to enable innate antiviral immunity [J]. Cell Research. 2019 Mar;29(3):193-205.

文献引用

1. Hu M M, He W R, Gao P, et al Virus-induced accumulation of intracellular bile acids activates the TGR5-β-arrestin-SRC axis to enable innate antiviral immunity. Cell Research. 2019, 29(3): 193-205
Imatinib impurities3 BCR-ABL-IN-7 Rebastinib BCR-ABL-IN-8 SGX-523 ZM 306416 Berbamine dihydrochloride Ponatinib

相关化合物库

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酪氨酸激酶分子库 抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 血管生成库 细胞骨架化合物库 血液病分子库 FDA上市及药典收录分子库 临床期小分子药物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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