dasatinib

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。

Dasatinib Analog-1，其Ki值为5.4 μM，能够抑制CYP3A4活力，并能阻断谷胱甘肽加合物的形成。

Dasatinib D8 is deuterium-labeled dasatinib. Dasatinib is a dual Bcr-Abl and Src family tyrosine kinase inhibitor.

Hydroxymethyl dasatinib (M24), a benzylhydroxy metabolite of Dasatinib, demonstrates potent activity with an IC50 value of 46.7 nM in K562 CML cells [1].

N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，是以达沙替尼为基础的分子，通过连接体与 IAP 配体结合，形成 SNIPER，从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免疫疾病。

Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) is an oxidative metabolite of Dasatinib, a potent and orally active inhibitor of both Bcr-Abl and Src family tyrosine kinases[1].

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

BMS-748730, also known as 4′-Hydroxy Dasatinib, is a Dasatinib metabolite.

Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的一种次要代谢物。Dasatinib 是口服有效的Src Bcr-Abl 抑制剂。

SJ11646是一种高效的LCK（淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶）降解剂（PROTAC；DC50= 0.00838 pM）。该化合物由Dasatinib作为LCK配体，以及基于苯基谷氨酰亚胺的cereblon结合体组成。它在体外对LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）细胞株和初级白血病样本展现出细胞毒性。在体内，SJ11646在源自患者的T-ALL异种移植模型中显示出抗白血病效果。

SNIPER(ABL)-020 is a chemical compound consisting of Dasatinib, an ABL inhibitor, and Bestatin, an IAP ligand, conjugated with a linker. This compound effectively reduces the BCR-ABL protein[1].

Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是靶向ABCG2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的有效代表，由达沙替尼与伊马替尼构成的光敏剂(PS)。该化合物能够诱发细胞凋亡(apoptosis)及ROS生成，在HepG2和B16-F10细胞上展现出显著的光毒性作用。

APcK110 is a novel Kit inhibitor . APcK110 inhibits proliferation of the mastocytosis cell line HMC1.2 and the SCF-responsive cell line OCI AML3 in a dose-dependent manner . APcK110 is a more potent inhibitor of OCI AML3 proliferation than the clinically used Kit inhibitors imatinib and dasatinib and at least as potent as cytarabine. APcK110 inhibits the phosphorylation of Kit, Stat3, Stat5, and Akt in a dose-dependent fashion, showing activity of APcK110 on Kit and its downstream signaling pathways . APcK110 may have potent application in AML.

SGX393 is an inhibitor of the CML mutant Bcr-AblT315I, thereby preempting in vitro resistance when combined with nilotinib or dasatinib.

GL392 是一种专门清除衰老细胞的化合物，它通过特异性递送强效衰老清除剂Dasatinib至这些细胞来发挥作用。GL392 靶向衰老细胞中的脂褐素的LBD结构域，并通过酯键连接Dasatinib，在细胞内释放以诱导衰老细胞的凋亡 (Apoptosis)。此外，GL392 被封装于PEO-b-PCL微胶囊中，以确保高效的细胞内递送并降低系统性毒性。GL392 可用于抗癌领域的研究。

SNIPER(ABL)-039, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 nM. IC50s are 0.54 nM, 10 nM, 12 nM, and 50 nM for ABL, cIAP1, cIAP2, XIAP, respectively[1].

SNIPER(ABL)-019, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to MV-1 (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 0.3 μM[1].