dasatinib

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Dasatinib D8 is deuterium-labeled dasatinib. Dasatinib is a dual Bcr-Abl and Src family tyrosine kinase inhibitor.

Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。

Dasatinib derivative 1 (2e) 能有效释放一氧化氮 (NO) 并提升3’，5’-环鸟苷酸单磷酸 (cGMP) 的浓度，同时维持衰老细胞清除活性。Dasatinib derivative 1 (2e) 可用于慢性眼压增高 (COHT) 青光眼的研究。

Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin 和 Dasatinib 的前药，具有对肿瘤细胞系 A2780、MDA-MB-231、MCF7、HCT116、RD、Thp1 和 HL60 的抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1、0.1、0.36、2.0、0.4、0.3 和 0.25 μM。

Pro-Dasatinib (compound 2j) 是 Dasatinib 的氨基酸类似物，属于强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为 0.21 nM。

Gly-Dasatinib (compound I-7-1) 是 Dasatinib 的氨基酸类似物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，适用于癌症研究。

N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，包括LCK配体和PROTAC连接体，用于募集 E3 连接酶。N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 可用于合成PROTACSJ11646。

Dasatinib Analog-1，其Ki值为5.4 μM，能够抑制CYP3A4活力，并能阻断谷胱甘肽加合物的形成。

Hydroxymethyl dasatinib (M24), a benzylhydroxy metabolite of Dasatinib, demonstrates potent activity with an IC50 value of 46.7 nM in K562 CML cells [1].

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的一种次要代谢物。Dasatinib 是口服有效的Src/Bcr-Abl 抑制剂。

N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，是以达沙替尼为基础的分子，通过连接体与 IAP 配体结合，形成 SNIPER，从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免疫疾病。

Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) is an oxidative metabolite of Dasatinib, a potent and orally active inhibitor of both Bcr-Abl and Src family tyrosine kinases[1].

Dasatinib (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Dasatinib 的研究和分析中参考的标准样品。Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

BMS-748730, also known as 4′-Hydroxy Dasatinib, is a Dasatinib metabolite.

SNIPER(ABL)-019, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to MV-1 (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 0.3 μM[1].

SNIPER(ABL)-020 is a chemical compound consisting of Dasatinib, an ABL inhibitor, and Bestatin, an IAP ligand, conjugated with a linker. This compound effectively reduces the BCR-ABL protein[1].

SNIPER(ABL)-039, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 nM. IC50s are 0.54 nM, 10 nM, 12 nM, and 50 nM for ABL, cIAP1, cIAP2, XIAP, respectively[1].

GL392 是一种专门清除衰老细胞的化合物，它通过特异性递送强效衰老清除剂Dasatinib至这些细胞来发挥作用。GL392 靶向衰老细胞中的脂褐素的LBD结构域，并通过酯键连接Dasatinib，在细胞内释放以诱导衰老细胞的凋亡 (Apoptosis)。此外，GL392 被封装于PEO-b-PCL微胶囊中，以确保高效的细胞内递送并降低系统性毒性。GL392 可用于抗癌领域的研究。

DA5-HTL 是一种由达沙替尼与 HaloTag 系统结合形成的化合物，能够有效抑制肿瘤细胞生长，GI50 为 1.923 nM。

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC50为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

SGX393 is an inhibitor of the CML mutant Bcr-AblT315I, thereby preempting in vitro resistance when combined with nilotinib or dasatinib.