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Tyrosine Kinases

Tyrosine Kinases

A tyrosine kinase is an enzyme that can transfer a phosphate group from ATP to a protein in a cell. It functions as an "on" or "off" switch in many cellular functions. Tyrosine kinases are a subclass of protein kinase.The phosphate group is attached to the amino acid tyrosine on the protein. Tyrosine kinases are a subgroup of the larger class of protein kinases that attach phosphate groups to other amino acids (serine and threonine). Phosphorylation of proteins by kinases is an important mechanism in communicating signals within a cell (signal transduction) and regulating cellular activity, such as cell division.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T17184 Tyrosine kinase inhibitor
化合物Tyrosine kinase inhibitor
1021950-26-4 98%
Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。
T5049 NVP-BSK805
化合物NVP-BSK805
1092499-93-8 98%
NVP-BSK805 是 ATP 竞争性的JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。
T6790 BMS-911543
化合物BMS-911543
1271022-90-2 98%
BMS911543 是一种选择性JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
T1936 Alectinib
艾乐替尼
1256580-46-7 98%
Alectinib 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的ALK抑制剂,其IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制ALK F1174L和ALK R1275Q,其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
T3061 Lorlatinib
劳拉替尼
1454846-35-5 98%
Lorlatinib 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M的Ki值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
T1829 Ruxolitinib
芦可替尼
941678-49-5 98%
Ruxolitinib 是一种选择性的JAK1/2抑制剂,IC50值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM。它通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞,可诱导自噬。
T1181 Gefitinib
吉非替尼
184475-35-2 98%
Gefitinib 是一种有口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞自噬,有抗肿瘤活性。它选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长,并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR自磷酸化。
T15096 Delgocitinib
迪高替尼
1263774-59-9 98%
Delgocitinib 是一种特异性JAK抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
T1917 GSK 3 Inhibitor IX
化合物6-BIO
667463-62-9 98%
6-BIO 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
T13237L Ropsacitinib
化合物Ropsacitinib
2127109-84-4 98%
Ropsacitinib是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。
T6156 Ruxolitinib (S enantiomer)
环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯
941685-37-6 98%
Ruxolitinib S enantiomer 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体,是一种JAK抑制剂。
T1835 Ibrutinib
伊布替尼
936563-96-1 98%
Ibrutinib 是一种不可逆的、选择性的Btk抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
T2485 Baricitinib
巴瑞克替尼
1187594-09-7 98%
Baricitinib 是一种选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM,具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
T4210 SAR-20347
化合物SAR20347
1450881-55-6 98%
SAR20347 是TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。
T12266L Ilginatinib maleate
化合物Ilginatinib maleate
1354799-87-3 98%
Ilginatinib maleate 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
T2360 Baricitinib phosphate
磷酸巴瑞克替尼
1187595-84-1 98%
Baricitinib phosphate 是一种选择性的,可口服的JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
T2636 Decernotinib
化合物Decernotinib
944842-54-0 98%
Decernotinib 是一种可口服的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。
T2487 Cerdulatinib
赛度替尼
1198300-79-6 98%
Cerdulatinib 是一种选择性Tyk2抑制剂,IC50为 0.5 nM。它是JAK和SYK的双抑制剂,抑制JAK1、2、3 和SYK的IC50分别为12、6、8 和 32。
T4209 TAK-659 hydrochloride
化合物TAK-659 hydrochloride
1952251-28-3 98%
TAK-659 hydrochloride 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡,却不作用于非肿瘤细胞,对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
T4391 Syk Inhibitor II (hydrochloride)
化合物Syk Inhibitor II (hydrochloride)
227449-73-2 98%
Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶,磷酸化后,它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合,并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物,以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk ...
Tyrosine kinase inhibitor
T17184
Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。
NVP-BSK805
T5049
NVP-BSK805 是 ATP 竞争性的JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。
BMS-911543
T6790
BMS911543 是一种选择性JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
Alectinib
T1936
Alectinib 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的ALK抑制剂,其IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制ALK F1174L和ALK R1275Q,其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
Lorlatinib
T3061
Lorlatinib 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M的Ki值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
Ruxolitinib
T1829
Ruxolitinib 是一种选择性的JAK1/2抑制剂,IC50值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM。它通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞,可诱导自噬。
Gefitinib
T1181
Gefitinib 是一种有口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞自噬,有抗肿瘤活性。它选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长,并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR自磷酸化。
Delgocitinib
T15096
Delgocitinib 是一种特异性JAK抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
GSK 3 Inhibitor IX
T1917
6-BIO 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
Ropsacitinib
T13237L
Ropsacitinib是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。
Ruxolitinib (S enantiomer)
T6156
Ruxolitinib S enantiomer 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体,是一种JAK抑制剂。
Ibrutinib
T1835
Ibrutinib 是一种不可逆的、选择性的Btk抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
Baricitinib
T2485
Baricitinib 是一种选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM,具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
SAR-20347
T4210
SAR20347 是TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。
Ilginatinib maleate
T12266L
Ilginatinib maleate 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
Baricitinib phosphate
T2360
Baricitinib phosphate 是一种选择性的,可口服的JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
Decernotinib
T2636
Decernotinib 是一种可口服的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。
Cerdulatinib
T2487
Cerdulatinib 是一种选择性Tyk2抑制剂,IC50为 0.5 nM。它是JAK和SYK的双抑制剂,抑制JAK1、2、3 和SYK的IC50分别为12、6、8 和 32。
TAK-659 hydrochloride
T4209
TAK-659 hydrochloride 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡,却不作用于非肿瘤细胞,对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
Syk Inhibitor II (hydrochloride)
T4391
Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶,磷酸化后,它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合,并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物,以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk ...
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