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Tyrosine Kinases

Tyrosine Kinases

A tyrosine kinase is an enzyme that can transfer a phosphate group from ATP to a protein in a cell. It functions as an "on" or "off" switch in many cellular functions. Tyrosine kinases are a subclass of protein kinase.The phosphate group is attached to the amino acid tyrosine on the protein. Tyrosine kinases are a subgroup of the larger class of protein kinases that attach phosphate groups to other amino acids (serine and threonine). Phosphorylation of proteins by kinases is an important mechanism in communicating signals within a cell (signal transduction) and regulating cellular activity, such as cell division.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6933 Peficitinib
化合物Peficitinib
944118-01-8 99.84%
TargetMol Chemical Structure Peficitinib
Peficitinib (ASP015K) 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
T36584 HNMPA-(AM)3
化合物 HNMPA-(AM)3
120944-03-8 97.22%
TargetMol Chemical Structure HNMPA-(AM)3
HNMPA-(AM)3 抑制 ERK 磷酸化的激活以及促促胸腺激素 (PTTH) 刺激蜕皮类固醇产生。 此外,HNMPA-(AM)3 对蜕皮类固醇产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体活性 (IC50=14.2 μM 和 200 μM,在蚊子和哺乳动物中分别) 具有抑制作用。
T5049 NVP-BSK805
化合物NVP-BSK805
1092499-93-8
TargetMol Chemical Structure NVP-BSK805
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。
T14669 BMS-066
化合物 T14669
914946-88-6 98%
TargetMol Chemical Structure BMS-066
BMS-066 is an IKKβ/Tyk2 pseudokinase inhibitor. With IC50s of 9 nM and 72 nM, respectively.
T17184 Tyrosine kinase inhibitor
化合物Tyrosine kinase inhibitor
1021950-26-4 98%
TargetMol Chemical Structure Tyrosine kinase inhibitor
Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。
T13233 Tyk2-IN-3
化合物 T13233
1779493-12-7 98%
TargetMol Chemical Structure Tyk2-IN-3
Tyk2-IN-3 is an inhibitor of Tyk2 pseudokinase (IC50: 485 nM).
T6790 BMS-911543
化合物BMS-911543
1271022-90-2 99.98%
TargetMol Chemical Structure BMS-911543
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
T1936 Alectinib
艾乐替尼
1256580-46-7 99.97%
TargetMol Chemical Structure Alectinib
Alectinib (RG-7853) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂,其 IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
T62447 Paltimatrectinib
化合物 Paltimatrectinib
2353522-15-1 99.96%
TargetMol Chemical Structure Paltimatrectinib
Paltimatrectinib (PBI-200) 是一种高效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,具有抗癌活性,抑制肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 。Paltimatrectinib 可用于研究膀胱癌、乳腺癌和结直肠癌。
T3061 Lorlatinib
劳拉替尼
1454846-35-5 99.93%
TargetMol Chemical Structure Lorlatinib
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
T1829 Ruxolitinib
芦可替尼
941678-49-5 99.93%
TargetMol Chemical Structure Ruxolitinib
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
T15096 Delgocitinib
迪高替尼
1263774-59-9 99.90%
TargetMol Chemical Structure Delgocitinib
Delgocitinib(JTE-052)是一种特异性的JAK(Janus激酶)抑制剂,其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病,能有效地遏制多种细胞因子信号传递,同时抑制...
T1917 GSK 3 Inhibitor IX
化合物6-BIO
667463-62-9 99.9%
TargetMol Chemical Structure GSK 3 Inhibitor IX
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
T13237L Ropsacitinib
化合物Ropsacitinib
2127109-84-4 99.85%
TargetMol Chemical Structure Ropsacitinib
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib 与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。
T1835 Ibrutinib
伊布替尼
936563-96-1 99.79%
TargetMol Chemical Structure Ibrutinib
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM),具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
T2485 Baricitinib
巴瑞克替尼
1187594-09-7 99.79%
TargetMol Chemical Structure Baricitinib
Baricitinib (INCB028050) 是一种选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM,具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
T61494 JAK-IN-21
JAK抑制剂21
2445499-20-5 99.75%
TargetMol Chemical Structure JAK-IN-21
JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
T71857 GTP-14564
化合物GTP-14564
34823-86-4 99.69%
TargetMol Chemical Structure GTP-14564
GTP-14564是一种新型酪氨酸激酶抑制剂,对 wt-FLT3和ITD-FLT3也具有抑制作用。GTP-14564 在 3μ m 处抑制表达 ITD-FLT3 的白细胞介素-3 非依赖性 Ba/F1 的生长,而需要高 30 倍的 GTP-14564 浓度来抑制表达野生型 FLT3 的 Ba/F3 的 FLT3 配体依赖...
T12266L Ilginatinib maleate
化合物Ilginatinib maleate
1354799-87-3 99.68%
TargetMol Chemical Structure Ilginatinib maleate
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
T2360 Baricitinib phosphate
磷酸巴瑞克替尼
1187595-84-1 99.68%
TargetMol Chemical Structure Baricitinib phosphate
Baricitinib phosphate (INCB028050) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
Peficitinib
T6933
Peficitinib (ASP015K) 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HNMPA-(AM)3
T36584
HNMPA-(AM)3 抑制 ERK 磷酸化的激活以及促促胸腺激素 (PTTH) 刺激蜕皮类固醇产生。 此外,HNMPA-(AM)3 对蜕皮类固醇产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体活性 (IC50=14.2 μM 和 200 μM,在蚊子和哺乳动物中分别) 具有抑制作用。
NVP-BSK805
T5049
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。
BMS-066
T14669
BMS-066 is an IKKβ/Tyk2 pseudokinase inhibitor. With IC50s of 9 nM and 72 nM, respectively.
Tyrosine kinase inhibitor
T17184
Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。
Tyk2-IN-3
T13233
Tyk2-IN-3 is an inhibitor of Tyk2 pseudokinase (IC50: 485 nM).
BMS-911543
T6790
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
Alectinib
T1936
Alectinib (RG-7853) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂,其 IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
Paltimatrectinib
T62447
Paltimatrectinib (PBI-200) 是一种高效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,具有抗癌活性,抑制肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 。Paltimatrectinib 可用于研究膀胱癌、乳腺癌和结直肠癌。
Lorlatinib
T3061
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
Ruxolitinib
T1829
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
Delgocitinib
T15096
Delgocitinib(JTE-052)是一种特异性的JAK(Janus激酶)抑制剂,其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病,能有效地遏制多种细胞因子信号传递,同时抑制...
GSK 3 Inhibitor IX
T1917
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
Ropsacitinib
T13237L
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib 与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。
Ibrutinib
T1835
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM),具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
Baricitinib
T2485
Baricitinib (INCB028050) 是一种选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM,具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
JAK-IN-21
T61494
JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
GTP-14564
T71857
GTP-14564是一种新型酪氨酸激酶抑制剂,对 wt-FLT3和ITD-FLT3也具有抑制作用。GTP-14564 在 3μ m 处抑制表达 ITD-FLT3 的白细胞介素-3 非依赖性 Ba/F1 的生长,而需要高 30 倍的 GTP-14564 浓度来抑制表达野生型 FLT3 的 Ba/F3 的 FLT3 配体依赖...
Ilginatinib maleate
T12266L
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
Baricitinib phosphate
T2360
Baricitinib phosphate (INCB028050) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
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