vps34 inhibitor 1

Vps34-IN-4是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。

SBP-5147 是一种口服活性的ULK1/ULK2抑制剂，对ULK1的IC50为2 nM，对ULK2的IC50为53 nM。该化合物可抑制Beclin-1和Vps34的磷酸化过程，减少自噬 (autophagy) 流，通过下调ATG13和ATG101的表达并上调MHC-I的表达，诱导半胱天冬酶 (caspase) 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)，降低非小细胞肺癌细胞的存活率。SBP-5147 可用于研究非小细胞肺癌[1][2]。

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。

Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂，可调节自噬，IC50为4nM。

Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 作为一种选择性抑制剂，特定抑制脂质激酶VPS34的复合物 I 中Beclin1与ATG14L的相互作用，而对Beclin 1-UVRAG作用重要的VPS34复合物 II 无影响。由此，其阻断VPS34复合物 I 形成，抑制自噬过程，但不干扰复合物 II 介导的囊泡运输。

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。