vegfr2in5

VEGFR-2-IN-5 (UNC0064-12) 是 VEGFR2 抑制剂。

VEGFR-2-IN-57 (compound 6n) 在HUVEC细胞中显现出显著的细胞毒性，其IC50值为28.77 nM。

VEGFR-2-IN-53（Compound 15w）为一种 VEGFR-2 抑制剂，具备 4.34 μM 的 IC50 值。该化合物通过阻断 VEGFR-2 的活性及细胞迁移，进而诱导细胞凋亡（Apoptosis）并表现出抗血管生成特性。其对 MCF-7 细胞的生长抑制 IC50 值为 3.87 μM，适用于抗癌研究。

VEGFR-2-IN-55（Compound 30）为一种高效VEGFR-2激酶抑制剂，其IC50为1.24 nM，并表现出显著的抗肿瘤活性。

VEGFR-2-IN-56 (compound 12e) 在所有测试化合物中表现出最高的VEGFR-2抑制效力，其半抑制浓度（IC50）为45.9 nM。

VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是一种针对VEGFR2的抑制剂，IC50为 3.73 µM。在癌细胞株 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中，其细胞毒性IC50浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。此化合物抑制管状结构的形成并具有抗血管生成的特性。

VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制VEGFR-2，IC50为42.5 nM，对癌细胞展现选择性细胞毒性。其在癌细胞中诱导G2 M期细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡 (Apoptosis)，增加BAX的表达而抑制Bcl2的表达。此外，VEGFR-2-IN-58 能有效抑制癌细胞的伤口愈合。

EGFR VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具口服活性的EGFR和VEGFR2双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为1.15 µM，对EGFRT790M的IC50为0.28 μM。它具有显著的抗癌活性。

VEGFR-2-IN-5 hydrochloride 是有效的VEGFR2抑制剂。

VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一款能够抑制VEGFR-2并诱导细胞凋亡的化合物,其IC50为0.33 μM.该化合物在MCF-7和MDA-MB-231乳腺癌细胞系中显示出明显的生长抑制效果,具体IC50值分别为19.86 μM和10.88 μM,显示出其在乳腺癌研究中的潜在应用价值.

VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 作为一种口服活性的双靶点抑制剂,针对VEGFR-2 (IC50=15.33 μM) 和tubulin (IC50=0.76 μM) 显示出了抗肿瘤活性.该化合物通过降低线粒体膜电位并提高活性氧 (ROS) 的水平来诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis).它还通过阻断VEGFR-2 PI3K AKT信号通路实现抗血管生成的效果.此外,VEGFR-2-IN-51 在对抗胃癌细胞系MGC-803时表现出极佳的抗增殖活性,其IC50值仅为0.005 μM.

VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 作为一种高效的VEGFR-2抑制剂，展示出191.1 nM的IC50值。它能有效降低p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1 2和p-MEK1的蛋白表达水平，并具有明显的细胞毒性。此外，VEGFR-2-IN-52可以诱导细胞凋亡(apoptosis)以及细胞周期在G0 G1期的停滞，并且能显著提高细胞内的ROS水平。