unc0642

UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂， 抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。

MS-8709 是一种 G9a GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM)，能够依赖于浓度、时间以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 G9a GLP 的降解。此外，MS-8709 对 G9a GLP 的选择性高于其他甲基转移酶，并且不影响 G9a GLP 的 mRNA 表达。MS-8709 在抑制前列腺癌、白血病和肺癌细胞的生长方面，较之其母体化合物 G9a GLP 抑制剂 UNC0642 显示出优越的细胞生长抑制效果，并具备适合进行体内功效研究的小鼠药代动力学属性。