tyrosyl-dna phosphodiesterase 1

TDP1 Inhibitor-1 is a potent inhibitor of Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 (TDP1) (IC50 of 7 μM).

Norchlorcyclizine (C-10) 是一种部分选择性的 NPR-B 抑制剂。它也是人酪氨酰-DNA 磷酸二酯酶 1 的抑制剂。

Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 μM, 283 μM, and >400 μM, respectively). Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA.

Phosphodiesterase-IN-4 (compound 18) 是一种有效的 Tyrosyl-DNAphosphodiesterase1 (TDP1) 抑制剂，对结直肠癌细胞具有抑制活性，IC50 为 6.9 μM。

TDP1-IN-4 (Compound 33) 是一种针对酪氨酰-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 的抑制剂，具有 IC50 0.90 μM。TDP1-IN-4 在 SK-Mel-2 细胞系中与 Camptothecin 展示出显著的协同作用，但在其他癌细胞如 A549、HCT-116 和 MCF-7 以及非癌性 Ges-1 细胞中未观察到这种效果。该化合物在癌症化疗和放疗研究中具有潜在应用价值。

TOP1/TDP1-IN-1 是一种抑制 DNA 拓扑异构酶 1B (TOP1) 和酪氨酸-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 的化合物，其 TDP1 IC50 为 17.8 μM。TOP1/TDP1-IN-1 能直接抑制 TOP1 的催化活性，而不生成 DNA-TOP1 三元复合物，并能抑制 TDP1 介导的 TOP1 引发的 DNA 损伤修复，同时表现出较低的急性毒性。本化合物干扰 DNA 修复通路，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制细胞的克隆形成能力，对癌细胞具有抗增殖作用。TOP1/TDP1-IN-1 可用于非小细胞肺癌、宫颈癌及结肠癌的研究。

CID-7309015 is a human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) inhibitor, delayed death of the malarial parasite plasmid, the interaction of the lipase co-activator protein, abhydrolase domain containing 5 (ABHD5) with perilipin-1, ROR gamma transcriptiona

TDP1 Inhibitor-2 是一种 TDP1 (酪氨酰 -DNA 磷酸二酯酶 1) 的有效抑制剂 (IC50: 99 nM)。TDP1 Inhibitor-2 对 SCAN1 (脊髓小脑共济失调综合征伴轴突神经病变) 具有抑制作用 (IC50: 3.5 μM)。

NSC109131 is an inhibitor of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1).

TX-2552为口服型TDP1 (酪氨酰DNA磷酸二酯酶1) 抑制剂,具备IC50为0.62 μM的活性.该化合物能够提升拓扑替康在小鼠骨髓细胞中的断裂活性,并增强其在Krebs-2腹水瘤模型中的抗肿瘤效果.