tumor-associated macrophages (tams)

Antitumor agent-19 是一种肿瘤相关巨噬细胞的调节剂，在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。

Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体，靶向肿瘤相关巨噬细胞 （TAM）。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化，可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）类的癌症。

CSF1R-IN-22 (Compound C19) 作为一种口服有效的CSF-1R选择性抑制剂，其IC50值低于6 nM。该化合物通过促进M2型巨噬细胞分泌CXCL9，从而增强CD8+T细胞的浸润并提升anti-PD-1的抗肿瘤免疫反应，并促进细胞凋亡。此外，CSF1R-IN-22能有效重编程肿瘤相关的M2型巨噬细胞至M1表型，并通过募集CD8+T细胞至肿瘤区域，同时减少免疫抑制性Tregs MDSCs的浸润，从而重塑肿瘤微环境。