tsr 011

Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。

TSR011-isomer, a TrKA/ALK inhibitor, is used potentially for the treatment of solid tumours and lymphoma.

(E)-Belizatinib ((E)-TSR-011) (compound 36) 是 Belizatinib 的 (E)-异构体，作为一种强效、选择性高且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，其酶学IC50为0.005 μM，细胞IC50为0.048 μM。与JAK2、SRC和IGF1R相比，(E)-Belizatinib表现出>61倍的选择性。在大鼠和犬中，该化合物显示出良好的效力和药代动力学特征，适用于ALK驱动的癌症研究。

Dostarlimab (TSR-042) 是一种靶向程序性细胞死亡 1 受体的免疫检查点抑制剂，抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，可用于研究子宫内膜癌。