tri611

TRI-611是一种高选择性的ALK分子胶降解剂，能穿透血脑屏障，通过与CRBN E3连接酶结合，诱导ALK融合蛋白发生泛素化并被蛋白酶体降解。TRI-611能够高效降解包括TKI耐药突变体在内的多种EML4-ALK融合蛋白，并对ALK阳性非小细胞肺癌（Non-small cell lung cancer）模型表现出显著抗肿瘤活性。TRI-611可在皮下及颅内异种移植模型中诱导肿瘤退缩，且对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药模型同样有效，因此被用于ALK驱动肿瘤及耐药机制相关研究。