top-1 inhibitor 1

Top1 inhibitor 1 is a potent inhibitor of human topoisomerase I (Top1)(IC50: 29 nM).

Top HDAC-IN-1 是拓扑异构酶 (Top) HDAC 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 18 nM)、HDAC2 (IC50: 230 nM)、HDAC3 (IC50: 790 nM)、HDAC6 (IC50: 87 nM) 和 HDAC8 (IC50: 5250 nM)。Top HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞表现出有效的抗肿瘤作用 (IC50: 180 nM)，可将 HCT116 细胞的细胞周期阻滞 G2 期，有效诱导其凋亡 (apoptosis)。

HDAC Top-IN-1 是广谱的、口服具有活力的 HDAC Top 双重抑制剂，能够作用于HDAC1 (IC50: 0.036 μM)、HDAC2 (IC50: 0.14 μM)、HDAC3 (IC50: 0.059 μM)、HDAC6 (IC50: 0.089 μM) 和 HDAC8 (IC50: 9.8 μM)。HDAC Top-IN-1 能够将HEL 细胞的细胞阻滞在 S 期，并有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。