tlr4/md-2

Procyanidin B1 是水果中常见的多酚类黄酮，能够与TLR4 MD-2复合体结合，具有抗炎活性。

L48H37是Curcumin的一个化学稳定类似物。它对髓系分化蛋白2 (MD2) 表现出强效的抑制性质，作为一个特异性抑制剂。其机制包括抑制LPS-TLR4 MD2的相互作用和信号传导。L48H37主要用于脓血症和肺损伤研究[1]。

Neoseptin-3是一种新型的小鼠mTLR4 MD2小分子激动剂，EC50=18.5 μM，不能激活人TLR4 MD2。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2 toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1 2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4 髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

Lipopolysaccharides, from S. marcescens (Serratia marcescens) 是来源于粘质沙雷氏菌的脂多糖内毒素和TLR-4激活剂，其属于S型LPS，可作为致病相关分子模式 (PAMP) 激活免疫系统，并诱导细胞分泌迁移体。该脂多糖具有三部分的典型结构：O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。它通过Toll样受体 (TLR4) MD-2在小鼠细胞中诱导NF-κB活化。S. marcescens的Lipopolysaccharides还能够诱导宿主免疫细胞的凋亡，从而抑制宿主的先天免疫。