tlr-7 agonist 2

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7 agonist27 (compound 24)，作为一种高效的TLR7激动剂, 其EC50 值为238.1 nM。此外，该化合物对NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）具有较低的激活效力，其EC50值为6.2 μM。TLR7 agonist27亦作为一种优秀的免疫刺激剂，在疫苗佐剂和/或免疫治疗领域有应用潜力。

TLR7 agonist28 (compound 3) 是一种高效的TLR7激动剂，能够与抗肿瘤单克隆抗体 (mAb) 结合以用于癌症免疫治疗。

TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是一种TLR7激动剂，人TLR7的EC50为5.2 nM（小鼠TLR7的EC50为48.2 nM）。它可以激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，并促进PD-L1、CD86和IFN-α的表达。TLR7 agonist 29 还可用作合成ADC的有效载荷。

TLR7 agonist22 (Compound 11a) 是一种选择性的TLR7激动剂，IC50为25.86 μM。该化合物通过抑制细胞HBsAg分泌，有效激活TLR7，从而在人体PBMC中诱导TLR7调控的细胞因子IL-12、TNF-α和IFN-α的分泌。TLR7 agonist22 有望应用于开发新型免疫调节抗HBV药物的研究领域。

TLR7 agonist21 (Compound 27B) 是一种选择性作用于 Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂，对 human TLR7 的 EC50 为 17.53 nM，对 mouse TLR7 的 EC50 为 41.7 nM。TLR7 agonist21 能够刺激促炎细胞因子（如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4）的分泌。作为疫苗佐剂，TLR7 agonist21 可增强 IgG 和 IgA 的水平，并在实验中保护小鼠免受流感病毒的侵害。

TLR7 agonist20 (compound 23) 是咪唑喹啉类似物，是一种高效、特异性的 TLR7 激动剂，其对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist20 展示出增强 spike 抗体水平的强效佐剂活性，能够诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应，提高 IgG2b 和 IgG2c，除 IgG1 外。

TLR7 agonist23（compound 12b）作为一种激动Toll样受体-7 (TLR7) 的化合物，展示出0.15 uM的EC50值，主要运用于免疫性疾病研究领域。

TLR7 agonist24 (Compound 21) 作为TLR7的激动剂,展示了 3.72 μM 的 EC50 值.当与 Aluminum Hydroxide 结合应用时,该化合物可作为疫苗佐剂,用以增强对 SARS-CoV-2 及乙型肝炎 (hepatitis B) 抗原的免疫应答.

TLR7 agonist20 hydrochloride 是一种咪唑喹啉衍生物，具有高效的TLR7特异性活性。其针对hTLR7的EC50值仅为0.23 μM，表现出对spike蛋白抗体水平的显著增强作用。此化合物不仅能诱导强烈的T辅助细胞1 (Th1) 反应，还可同时提升IgG2b和IgG2c的水平，除了IgG1。