tgfβri-in-3

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是一种有效的TGFβRI抑制剂。该化合物抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，其IC50值分别为 12 和 65 nM。在 H22 细胞异种移植模型中，TGFβRI-IN-7 显示出显著的抗肿瘤效果，TGI 达到 79.6%。

TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的选择性抑制剂，具有 IC50 = 4.1 μM。它通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。此外，TGFβRI-IN-7 能够阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移，并可用于癌症研究。