tgfβr1(alk5)

TP0427736 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂，IC50 为 2.72 nM，比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍。 TP0427736 可降低人外根鞘细胞中 TGF-β 诱导的生长抑制，并延长小鼠毛囊中的生长期。

BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。