tc-14012

CXCR4 antagonist and ACKR3 (CXCR7) agonist (EC50 = 350 nM for CXCR7).

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。

TC14012 TFA是一种肽模拟的CXCR4拮抗剂（IC50 =19.3 nM）和CXCR7激动剂（EC50 =350 nM），能够促进CXCR7募集β-抑制蛋白（arrestin）,并且CXCR4和CXCR7核心共享配体结合表面。

TC 14012是一种化学肽模拟的拮抗剂，针对趋化因子(C-X-C motif)受体4（CXCR4；IC50 = 2.9 nM）和CXCR7激动剂。它能在表达CXCR7的HEK293T细胞中诱导β-arrestin招募（EC50 = 350 nM）。TC 14012可减少HIV在MT-4细胞中的细胞病理效应（EC50 = 0.4 nM），并以CXCR4依赖的方式抑制HIV在体外进入（IC50 = 19.3 nM）。它还能抑制由趋化因子(C-X-C motif)配体12（CXCL12）在MDA-MB-231乳腺癌细胞和人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中诱导的迁移，当使用浓度范围从10到1,000 nM时。在通过左前降（LAD）冠状动脉结扎诱导的急性心肌梗死小鼠模型中，TC 14012（10 mg/kg）能减少梗死面积。