taltirelin

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)超激动剂(IC50:910 nM)，能够刺激细胞溶质Ca2+浓度增加 (Ca2+释放) ，其EC50值为 36 nM。

Taltirelin (TA-0910) 是促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)超激动剂(IC50:910 nM)，能够刺激细胞溶质 Ca2+浓度增加 (Ca2+释放) (EC50:36 nM)。

Taltirelin-13C-d3 是 Taltirelin 的 13C 和氘代化合物。Taltirelin 的 CAS 号为 103300-74-9。Taltirelin 是促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)超激动剂(IC50:910 nM)，能够刺激细胞溶质Ca2+浓度增加 (Ca2+释放) (EC50:36 nM)。

Rovatirelin（亦称为S-0373）是一种新型合成化合物，其作用模仿甲状腺释放激素（TRH）。该化合物对人类TRH受体的亲和力（Ki=702nM）高于taltirelin（Ki=3877nM）。在大鼠蓝斑区（LC）急性分离的去甲肾上腺素神经元中，Rovatirelin能增加自发动作电位的发放。此外，Rovatirelin亦能增加运动活动。Rovatirelin可能作为口服治疗，对SCD患者具有潜在的治疗效果。