tacc3

KHS 101 是一种新型转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (TACC3) 的抑制剂。它是神经元分化的选择性诱导剂。

KHS101 hydrochloride 能够选择性的诱导神经元分化表型，能够与转化酸性含螺旋蛋白发生相互作用。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

SNIPER(TACC3)-1 targets TACC3 protein degradation via the ubiquitin-proteasome pathway.It induces cancer cell death.

SNIPER(TACC3)-2 targets TACC3 protein degradation via the ubiquitin-proteasome pathway. It induces cancer cell death.

TACC3 inhibitor 2 (Compound 13b) 是一种TACC3抑制剂，其IC50为200 nM。此化合物能够诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡 (Apoptosis) 和DNA损伤，并且可用于癌症研究。

TACC3 inhibitor 1为一种能透过血脑屏障的有效TACC3抑制剂，能诱导Apoptosis及使细胞周期在G2/M期停滞，同时促进细胞内ROS产生，表现出抗增殖与抗肿瘤活性。

SNIPER(TACC3)-11是一种针对FGFR3-TACC3的有效抑制剂，能够降低FGFR3-TACC3蛋白水平，并抑制FGFR3-TACC3阳性癌细胞增殖。

SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 是一个基于IAPE3配体的小分子化合物，其作用机制为通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解TACC3蛋白，从而诱导癌细胞死亡。

SNIPERTACC3-1 hydrochloride 是一种基于IAPE3连接酶的化合物，其机制是针对泛素-蛋白酶体系统，靶向性地降解TACC3蛋白，从而诱导癌细胞死亡。

LC-MF-4 是一种特异性FGFR3 PROTAC降解剂，在 KMS-11 细胞中的DC50为 30.89 nM。此化合物可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能，包括降低ATP合成及抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中展示了显著的抗肿瘤活性，适用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等含 FGFR3 基因突变的癌症研究。

KG-548 是一种 ARNT/TACC3 和HIF-1α 双重抑制剂，可与与 HIF-2 二聚化和共激活因子募集有关的 β 折叠表面结合，抑制乳酸生成，可用于研究癌症。

KG-655为一种小分子化合物，可结合至ARNTPAS-B的β-折叠表面及其内部空腔，干扰其与TACC3转录共激活因子的结合。此外，KG-655可促使ARNTPAS-B进行同源二聚化，潜在调控多个ARNT介导的信号通路。