sulforaphane

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

L-Sulforaphane 是高效的Keap1 Nrf2 ARE途径诱导剂。与 S-异构体相比，它对大鼠肝脏和肺部的致癌解毒酶系统的诱导能力更强。

DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC)是sulforaphane的代谢物，通过下调α-微管蛋白和磷酸化ERK1 2介导的Stathmin-1，通过磷酸化ERK1 2上调Hsp70，诱导细胞凋亡，可用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine (SFN-Cys) 是一种异硫氰酸酯衍生物及第一类和第二类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂和抗癌剂硫代硫酸烯醇醚的活性代谢产物。它通过巯基乙酸途径酶从硫代硫酸烯醇醚经DL-硫代硫酸烯醇醚谷胱甘肽和硫代硫酸烯醇醚半胱氨酸甘肽中间体形成。SFN-Cys (20 µM) 通过创伤愈合和腔室分析实验，分别减少了U87MG和U373 MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。在45 µM的浓度下，它降低了对紫杉醇耐药的A549肺癌细胞（A549/T）中的α-微管蛋白、βIII-微管蛋白、司他敏1和X连锁抑制剂的凋亡（XIAP）的水平，并减少了细胞密度。使用30 µM浓度的SFN-Cys诱导U87MG和U373 MG细胞凋亡和G2/M期细胞周期停滞。

Glucoraphanin 是一种硫代葡萄糖苷，存在于十字花科蔬菜中，是 Nrf2 诱导剂 sulforaphane 的前体，sulforaphane 有抗氧化、抗炎、抗癌作用。

Iberin (NSC-321801) 诱导细胞凋亡并抑制细胞存活 (IC50 = 2.3 μM)。 Iberin 是萝卜硫素的类似物。

Gluconapin 是萝卜硫素的前体，而萝卜硫素是一种有效的抗癌异硫氰酸酯。Gluconapin 可降低小鼠因摄入玉米油而导致的血浆甘油三酯水平的升高。

Alyssin is a sulforaphane homolog and antioxidant. It induces phase II enzymes and increases Nrf2 levels in adenocarcinoma cells. It decreases the metabolism of polycyclic aromatic hydrocarbons, supressing the risk of carcinogenesis in vitro.

Cheirolin, an antioxidant and sulfonyl analog of sulforaphane, induces phase II enzyme activity and expression.

Erysolin, a sulforaphane analog found in cruciferous vegetables, induces phase II enzyme activity and inhibits growth of colon cancer cells.

Alyssin, (R)-, is an analogue of Sulforaphane that has been shown to have cytotoxic effect on CCRF-SB leukemia cells and lymphoblastoid cells.

Alyssin, (S)-, is an analogue of Sulforaphane that has been shown to have cytotoxic effect on CCRF-SB leukemia cells and lymphoblastoid cells.

Gluconapin potassium为萝卜硫素前体，后者为一抗癌效能显著的异硫氰酸酯。