sting agonist1

STING agonist-1 (G10)是一种人类特异性 STING 激动剂，可引发针对新兴甲病毒的抗病毒活性。它抑制甲病毒属 VEEV 复制，IC90值为 24.57 μM。

diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) (diABZI STING agonist (Compound 3)) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中都能发挥作用，其 EC50值分别为 130 和 186 nM。

diABZI STING agonist-1 是一种具有选择性和高效性的干扰素基因刺激受体 (STING) 激动剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，可用于研究癌症。

hSTING agonist-1 (compound 17) 是一种有效的 hSTING 激动剂，尽管其口服利用度较低，但在炎症研究中具有重要作用。

STING agonist 12b is an agonist of stimulator of interferon genes (STING).1It binds to STING (Kd= 26.4 μM) and induces interferon reporter gene expression in cells expressing human or mouse STING (EC50s = 7.45 and 10.23 μM, respectively). STING agonist 12b (40 μM) induces expression of TNF-a, IL-6, IP-10, and IL-1b in THP-1 cells. 1.Hou, S., Lan, X.-j., Li, W., et al.Design, synthesis and biological evaluation of acridone analogues as novel STING receptor agonistsBioorg. Chem.95103556(2020)

STING agonist 1a is an agonist of stimulator of interferon genes (STING).1It induces expression of an IRF-inducible SEAP reporter gene in a cell-based assay (EC50= 16.77 μM). STING agonist 1a (12.5-100 μM) induces expression of IFN-β, IL-6, and chemokine (C-X-C motif) ligand 10 (CXCL10) in THP-1 cells, an effect that can be reversed by STING knockout or the STING inhibitor H-151 . 1.Hou, H., Yang, R., Liu, X., et al.Discovery of triazoloquinoxaline as novel STING agonists via structure-based virtual screeningBioorg. Chem.100103958(2020)

STING agonist-10 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 2600 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。

STING agonist-11 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 18 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。

STINGagonist-17 (compound 4a) 是一种有效的STING 激动剂，其IC50值为 0.062 nM，具有抗癌活性，可用于肿瘤免疫。

STINGagonist-13 是一种STING 激动剂，通过STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STINGagonist-13 可刺激STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STINGagonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。

STINGagonist-19 用于 ISAC（immune-stimulating antibody conjugates）分子的合成。

STINGagonist-18（compound 1a）适用于ADCs的合成，例如与Trastuzumab偶联。

STING激动剂12L是一种刺激干扰素基因(STING)的激动剂。它与野生型STING结合(IC50 = 1.15 µM)，以及STING的R232、AQ和Q变体(IC50分别为1.06、0.61和1.12 µM)，并在THP-1和RAW 264.7细胞中诱导报告基因表达(EC50分别为0.38和12.94 µM)。STING激动剂12L (5 µM)在THP-1细胞中诱导IFNB1、CXCL10和IL6 mRNA的表达。在体内，STING激动剂12L (10 mg/kg)提高了血浆IFN-β水平，并且在B16/F10小鼠黑色素瘤模型中减少了肿瘤体积和肺转移灶的数量。

STING agonist-18 diTFA (compound 1a) 是用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的关键成分,例如用于Trastuzumab 偶联物的生产.

基于 oxindole 核心结构的 STING activator Compound 53 在永生化细胞和原代细胞中表现出强大的 STING（人 EC50 185 nM）的靶向功能激活以及与 STING 激活一致的细胞因子诱导指纹。