skp2 e3 ligase

SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。

Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平，可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。

XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶降解剂，专门靶向癌蛋白SKP2。XMU-MP-8 能与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd≈ 36 μM) 以及 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd≈ 8.9 nM)，从而促使 SKP2 泛素化及蛋白酶体降解。该化合物能有选择性地去除 SKP2 高表达的癌细胞，并在体内表现出显著的肿瘤抑制作用和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的研究。

SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂，可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性，还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活，有抗肿瘤作用。

Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1)(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。

p27 Analogue CP2 是大环肽抑制剂，针对SCFSkp2/Cks1 E3 蛋白质降解酶复合体，结合力为 (Kd=32 nM)。它能够阻止由SCFSkp2/Cks1促成的p27蛋白泛素化和降解，从而恢复p27水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 在研究Skp2过度表达相关癌症（如乳腺癌）中显示出潜力。