sik inhibitor-1

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。

YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]

JRD-SIK1/2i-4是一种SIK1/2抑制剂，JRD-SIK 1/2i-4在低微摩尔浓度下诱导CRTC3的核转位，预计会饱和SIK1和SIK2，但不会饱和SIK3。

SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1、0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.6 nM，并促进 LPS 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 3 nM。

MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和PAK2/3抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和SIK3的IC50值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

SIKs-IN-1（compound 8h）为一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，并充当盐诱导激酶（SIKs）的抑制剂。该化合物通过抑制SIK活性，上调IL-10抗炎细胞因子，下调IL-12促炎细胞因子，调控M1/M2巨噬细胞的极化，并在DSS诱导的结肠炎模型中展现出明显的抗炎效果。

SIK-IN-1 (Compound 53) 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，能有效抑制 SIK1、SIK2 和 SIK3，其IC50值分别是 0.1，0.4 和 1.5 nM。此外，SIK-IN-1 在抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放方面表现出显著效果，IC50为 0.5 nM，并能够在 LPS 刺激下促进IL-10的释放，其EC50为 4 nM。

SIK-IN-2 (Compound 45), 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，有效抑制了SKI1、SIK2 和 SIK3，其IC50分别为0.1 nM、0.2 nM 和 0.4 nM。此外，SIK-IN-1能够抑制人巨噬细胞中TNFa的释放，其IC50为0.5 nM，并且能刺激LPS诱导的IL-10释放，EC50为2 nM。