sigma 1 receptor antagonist 1

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor.

Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂，能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性，显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。

Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物，既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉，并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。

Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12)，作为一种Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，主要通过对σ1R的拮抗作用来发挥其抗神经病理性疼痛效果。该化合物尤其有效于减轻因紫杉醇引起的机械性异常性疼痛，适用于相关动物模型研究。

Tiospirone (BMY 13859-1) 是一种 5-HT2 受体拮抗剂，也是一种多巴胺阻滞剂， 抑制 D2，5-HT1a，5-HT7 和 sigma 受体。Tiospirone 可用于研究神经分裂等神经系统相关疾病。

Pridopidine (FR310826) 是多巴胺稳定剂，是一种低亲和力的多巴胺 D2 受体拮抗剂。它高亲和力作用于 sigma 1受体，Ki=70-80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

KSK68 是一种高效的 sigma-1 和 组胺 H3 受体双重拮抗剂，具有潜在的镇痛活性，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体有很高的亲和力。KSK68 可用于研究与疼痛相关的疾病。

KSK94 是一种特异性 H3 受体拮抗剂，抑制 H3、sigma-1、sigma-2受体 ，Ki值分别是7.9、2958 和 75.2 nM，可用于研究伤害性疼痛和神经性疼痛。

BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。

BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力，对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

BD-1047 dihydrobromide (BD1047.2HBr) 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，在预测精神分裂症疗效的动物模型中具有抗精神病活性。

S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。

PB28 is a cyclohexylpiperazine derivative that functions as a potent and highly selective agonist of the sigma 2 (σ2) receptor, exhibiting a Ki (binding affinity) of 0.68 nM. At the same time, PB28 acts as an antagonist of the sigma 1 (σ1) receptor, with a Ki of 0.38 nM. PB28 demonstrates a lower affinity for other receptors. It effectively inhibits electrically evoked twitch in both the guinea pig bladder (EC50 value of 2.62 μM) and ileum (EC50 value of 3.96 μM). Moreover, PB28 exhibits the ability to modulate protein-protein interaction between SARS-CoV-2 and human cells. Additionally, PB28 triggers caspase-independent apoptosis and possesses significant antitumor activity.

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。

BD 1008 Free Base is a selective sigma receptor antagonist, with a reported binding affinity of Kᵢ = 2 ± 1 nM for the sigma-1 receptor and 4 times selectivity over the sigma-2 receptor.

CM304 is a highly selective sigma-1 receptor antagonist.

EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。

PW507,作为一种强效的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂,不仅能透过血脑屏障,还具有选择性作用,其对人类 S1R 的Ki值达到 7.5 nM.该化合物对 S2R 和 hERG 的结合亲和力显示较低.此外,PW507 在糖尿病疼痛性神经病变 (PDN) 的研究中有潜在应用价值.