shu-9119

SHU 9119 是一种有效的人类黑皮素受体配体，兼具双重药理特性：在 MC3R 和 MC4R 上表现为拮抗作用，而在 MC5R 上表现为部分激动作用。SHU 9119 对 MC3R、MC4R 及 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

PG-931 TFA 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。