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  • 抑制剂&激动剂
    22
    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • PROTAC
    1
    TargetMol | PROTAC
  • SH-5
    T34632701976-54-7
    SH-5 是一种AKT抑制剂,通过抑制IκBα激酶激活调节的抗凋亡、增殖和转移基因产物,增强细胞凋亡并抑制侵袭。
    • ¥ 10600
    待询
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  • SH5-07
    TQ00521456632-41-9
    SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂,IC50值为 3.9 μM。
    • ¥ 298
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  • ZSH-512
    T2041032923210-02-8
    ZSH-512 是一种有效的RARγ抑制剂,具有抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ZSH-512 可降低 CD133、NANOG、SOX2 和 EPCAM 蛋白的表达,显示出抗癌活性,具有用于结直肠癌研究的潜力。
    • 待询
    10-14周
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  • Gedocarnil
    吉多卡尔, ZK 113315, SH 530
    T68079109623-97-4In house
    Gedocarnil(ZK 113315) 可用于研究中枢神经系统疾病。
    • ¥ 3570 TargetMol
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  • SH514
    SH 514
    T204903
    SH514是一种特异性的IRF4抑制剂,IC 50=2.63 μM,结合到IRF4的DNA结合域(IRF4-DBD),从而阻断IRF4的转录活性,抑制IRF4下游基因CCNC、CANX、E2F5、CMYC、HK2、Blimp1,抑制MM细胞周期相关蛋白CDC2、Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1、CMYC的表达,可用于研究多发性骨髓瘤和恶性血液病。
    • ¥ 5230
    In stock
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  • Msh (5-10), cyclic
    Cyclic H-asp-his-phe-arg-trp-lys-NH2
    T33516137668-62-3
    Msh (5-10), cyclic, as a synthetic peptide, can conjugate with fatty acids for enhanced potency.
    • 待询
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  • Olanzapine
    奥氮平, LY170053
    T1567132539-06-1
    Olanzapine (LY170053) 是一种非典型抗精神病药,目前用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。
    • ¥ 129
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  • MPP+ iodide
    T916936913-39-0
    MPP+ iodide 是一种神经毒素 MPTP 的有毒代谢物,也是一种 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。MPP+ iodide 对多巴胺能神经元有毒,可以在动物模型中导致帕金森症。
    • ¥ 318
    In stock
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  • AM281
    1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺
    T2264202463-68-1
    AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。
    • ¥ 692
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  • m-PEG5-SH
    T15900524030-00-0
    m-PEG5-SH is a PEG-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells.
    • ¥ 1221
    5日内发货
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  • Mirodenafil
    米罗那非, SK3530
    T16079862189-95-5
    Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可用于勃起功能紊乱的研究。
    • ¥ 185
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  • HDAC6-IN-49
    T200554
    HDAC6-IN-49(Compound 3)作为HDAC的抑制剂,针对HDAC6与HDAC1的IC50值分别为0.012 μM和0.735 μM。此化合物还能够抑制MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R)以及血清素6受体 (5-HT6R)。在生物学应用方面,HDAC6-IN-49对SH-SY5Y细胞展示出神经保护效果,并在果蝇的帕金森病模型与C. elegans的阿尔茨海默病模型中改善了认知功能与运动能力。
    • 待询
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  • Aβ-IN-10
    T200957
    Aβ-IN-10(Compound Alz-5)作为一种β-淀粉样蛋白(Aβ)的抑制剂,能够与Aβ聚集体相互作用并抑制其神经毒性。此复合物同时表现出抗氧化属性,并在CuCl2的存在下对SH-SY5Y和HepG2细胞展现中等细胞毒性,其IC50分别为65.5和31.2 μM。此外,Aβ-IN-10还能有效减轻由Aβ引起的细胞刚性增加。
    • 待询
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  • PUC-10
    T2064022095549-31-6
    PUC-10 是一种 5-HT6 受体拮抗剂,具有 Ki 值 14.6 nM 和 IC50 值 32 nM。计算机模拟显示,PUC-10 可能具备口服活性且可以穿透血脑屏障。PUC-10 能通过抑制 mTOR 途径诱导 SH-SY5Y 细胞自噬 (autophagy),可用于研究神经系统疾病。
    • 待询
    10-14周
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  • MJ210
    T206491
    MJ210 是一种能口服并穿透血脑屏障的NF-κB和MAPK通路调节剂,具备神经保护作用。体外实验中,5 μM 的 MJ210 可以使Rotenone处理的SH-SY5Y细胞存活率提高到81.9%,同时减少ROS水平。在体内实验中,5 mg/kg的MJ210可以改善帕金森病大鼠模型的运动障碍。MJ210 适用于神经疾病的研究,例如帕金森病。
    • 待询
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  • MK-0752
    T2625471905-41-6
    MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
    • ¥ 565
    In stock
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  • SB 242084 dihydrochloride
    T371141049747-87-6
    SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg/kg i.p., and 2.0 mg/kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1].
    • ¥ 497
    5日内发货
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  • HUP-55
    T83875
    HUP-55是一种脯氨酸内肽酶的抑制剂(IC50 = 5 nM)。在10 µM的浓度下,它可减少Neuro2a细胞中α-突触核蛋白二聚体的形成,促使HEK293细胞发生自噬,并降低SH-SY5Y细胞中由过氧化氢诱导的反应性氧种(ROS)产量的增加。此外,HUP-55(10 mg kg)在通过腺病毒递送α-突触核蛋白编码载体(AAV-αSyn)诱导的帕金森病小鼠模型中,能减少患侧爪的使用和纹状体中寡聚体α-突触核蛋白水平。
    • ¥ 913
    35日内发货
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  • Aftin-5
    T882571461717-05-4
    Aftin-5 是一种诱导淀粉样蛋白-β 42 (Aβ42) 的化合物。Aftin-5 通过调节线粒体的超微结构,依赖于 β-分泌酶和 γ-分泌酶,能够上调 Aβ42 的水平并下调 Aβ38 的水平。在细胞 SH-SY5Y、HT22、N2a 和 N2a-AβPP695 中,Aftin-5 的 IC50 值分别为 180 μM、194 μM、178 μM 和 150 μM,并表现出轻微的细胞毒性。
    • ¥ 10600
    4-6周
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  • 2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine
    HENECA,2-Hexynyl-NECA
    T89444141018-30-6
    2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是作用于A2A腺苷受体的选择性激动剂.该化合物能够提升细胞内cAMP的浓度,同时抑制由TNFα引发的MMP-3释放.此外,2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine还能促进SH-SY5Y细胞中Aβ42的生成.
    • 待询
    10-14周
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  • 5-HT7 receptor ligand 2
    T89455
    5-HT7 receptor ligand 2(compound 32)为一种具备高亲和力的5-HT7R芳基哌嗪肼配体(Ki=178 nM).此化合物不仅显示出优异的膜通透性,还具备低肝毒性和心脏毒性,以及高血浆蛋白结合率.在SH-SY5Y细胞测试中,5-HT7 receptor ligand 2表现出神经保护作用,适用于中枢神经系统疾病的研究.
    • 待询
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  • Mirodenafil dihydrochloride
    SK-3530 dihydrochloride, 米罗那非二盐酸盐
    TQ0126862189-96-6
    Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱的研究。
    • ¥ 111
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