sgk-1

SGK1-IN-1 is a highly active and selective SGK-1 inhibitor(IC50 of 1 nM).

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种具有 IC50 值为 0.39 μM 的 SGK1 抑制剂。在 BALB c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中，SGK1-IN-6 有效抑制肿瘤生长，并且未产生任何可观察的毒性。

SGK1-IN-3 是有效的、口服具有活力的 SGK1 抑制剂。其中丝氨酸 苏氨酸激酶 SGK1 是 β-连环蛋白途径的激活剂，也是强大的软骨降解刺激剂，在患病的骨关节炎软骨中被发现在基因组控制下被上调。SGK1-IN-3 对骨关节炎表现出研究潜力。

SGK1 inhibitor is an inhibitor of serum- and glucocorticoid-regulated kinase 1 (SGK1) and SGK2. It is selective for SGK1 and SGK2 over SGK3 in the presence of a high concentration of ATP. SGK1 inhibitor prevents phosphorylation of GSK3β in U2OS cells and decreases cell viability in BYL719-insensitive HCC1954 cells when used in combination with the PI3Kα inhibitor BYL719. SGK1 inhibitor reduces tumor growth in an HCC1954 mouse xenograft model when administered in combination with BYL719.

SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂，可用于骨关节炎研究。

EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor with IC50 of 3 μM. EMD638683 R-Form is the R-form of EMD638683.

GSK 650394 是一种血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK) 的抑制剂，抑制 SGK1 和 SGK2 (IC50=62 103 nM)。GSK 650394 具有抗肿瘤活性，还可抑制破骨细胞分化并防止骨质流失。

EMD638683 是一种具有抗高血压效力的新型 SGK 抑制剂，IC50=3 μM。

SGK1-IN-2 (14h) is a selective inhibitor of SGK1 (serum and glucocorticoid regulated kinase 1)(with an IC50 of 5 nM at 10 μM ATP concentration).

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1 PKM1 2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

CKI-7 free base is a potent and ATP-competitive inhibitor of casein kinase 1 (CK1; IC50: 6 μM; Ki: 8.5 μM) and a selective Cdc7 kinase inhibitor. CKI-7 free base also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1), and MSK1.

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种靶向 SGK3 且与 VH032 VHL 结合配体的 PROTAC 偶联物，可诱导内源性 SGK3 降解。PROTAC SGK3 degrader-1 可抑制GDC0941诱导的癌细胞增殖。

PIM1-IN-4（Compound 8）为PIM1高效抑制剂，对SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β及MSK1五种酶亦展现出显著抑制效应，表现出其在癌症疾病研究中的应用潜力。