sarscov2in10

SARS-CoV-2-IN-10 is a powerful and non-toxic inhibitor of SARS-CoV-2 3CL protease, with IC50 and EC50 values of 0.13 nM and 1.03 nM, respectively. The SARS-CoV-2 3C-like protease (3CLpro) is a critical enzyme for viral replication and serves as an ideal target for intervention. By targeting the SARS-CoV-2 3CL protease, SARS-CoV-2-IN-10 has the potential to facilitate the development of effective antiviral drugs specific to SARS-CoV-2.

SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂，对HCoV-229E的EC50值达到0.64 µM。该化合物显示出对HCoV-229E N蛋白和RNA表达水平的下降作用，并展现出对多种冠状病毒的广谱抗病毒能力。值得注意的是，SARS-CoV-2-IN-101同时具备细胞毒性。

SARS-CoV-2-IN-106 (compound 19) 为针对SARS-CoV-2类木瓜蛋白酶的抑制剂，其IC50值针对类木瓜蛋白酶为0.44 μM，针对病毒复制为0.18 μM。

SARS-CoV-2-IN-108 (Compound 29) 是一种针对 SARSCoV-2 木瓜样蛋白酶 (SARSCoV-2 papain-like protease) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。SARS-CoV-2-IN-108 能有效抑制病毒复制，EC50 为 0.21 µM。

SARS-CoV-2-IN-107（Compound A7）为SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂，其IC50为261.3 nM。该化合物能够抑制SARS-CoV-2的复制，EC50为11.7 μM。在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞模型中，SARS-CoV-2-IN-107显示出抗炎活性，NO抑制率达到68.6%。

SARS-CoV-2-IN-109 (compound 50) 是一种针对 SARS-CoV 的抑制剂，具有体内对抗感染的活性。它通过影响 SARS-CoV-2 Spike 受体结合域 (RBD) 与人类受体血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的相互作用来发挥作用，EC50 为 26.5 μM，并阻止 SARS-CoV-2 进入 VeroE6 细胞，ECS50 为 17.0 μM。此外，SARS-CoV-2-IN-109 对 VeroE6 细胞的 CC50 大于 100 μM。