sars-cov plpro

GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂，其 IC50值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM.

Punicalagin 是一种在石榴中发现的主要鞣花单宁，是可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂。Punicalagin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。

PLpro/RBD-IN-1 为 SARS-CoV-2 PLpro 与刺突蛋白 RBD的双重抑制剂，具有抗新型冠状病毒的活性，看用于研究病毒感染。

PLpro inhibitor 是一种木瓜蛋白酶抑制剂，IC50为 2.6 µM，能抑制 SARS-CoV-2 PLpro。

PLpro-IN-5 (compound 21) 作为一种PLPro蛋白酶抑制剂，其IC50值达到91.14 nM。此化合物展现了广谱的抗病毒活性，特别是对SARS-CoV、MERS-CoV和SARS-CoV-2有显著的效果。

PLpro-IN-6 (compound 6), 作为一种类木瓜蛋白酶(PLpro)抑制剂，对 SARS-CoV-2 PLpro 具有极强的抑制效果，其IC50值仅为0.019 μM。

PF-07957472 (Compound 4) 作为一种 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 的口服抑制剂，能有效抑制病毒。在 NHBE 细胞中对 SARS-CoV-2 的感染显示显著的抗病毒活性，其EC50 值为13.9 nM。此外，PF-07957472 在小鼠的 COVID-19 感染模型中也展现出有效的抗病毒作用。

PLpro-IN-8（compound 1）作为一种SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpro）抑制剂，展现出对SARS-CoV-2 PLpro与SARS-CoV-1 PLpro强效的抑制活性，其IC50值分别为5.9 μM和0.46 μM。此外，PLpro-IN-8在抑制武汉SARS-CoV-2毒株WK-521方面同样有效，其EC50为2.7 μM。

SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 (Compound 85) 是一种非共价竞争性抑制剂，针对 SARS-CoV-2 PLpro 的 IC50 为 15.06 μM，Ki 为 22.93 μM。此外，SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 在 Vero 细胞中抑制细胞增殖的 IC50 为 7.47 μM。

ZHAWOC25153 (Compound 17o) 是一种针对SARS-CoV-2的木瓜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (PLpro) 的抑制剂，其IC50为7 μM。ZHAWOC25153 展现了抗病毒活性，适用于抗感染领域的研究。

9-AMN是SARS-CoV-2木瓜蛋白酶样蛋白酶（SARS-CoV-2 PLpro）的抑制剂，能够抑制其去泛素化（DUB）活性和蛋白酶活性，IC50为4.55 µM和4.15 µM。9-AMN还可以在Calu-3细胞中抑制SARS-CoV变体Delta和Omicron的复制，IC50分别为1.04 µM和2.35 µM。

Mpro/PLPro-IN-2 (Compound 22l) 是SARS-CoV-2木瓜样蛋白酶和主蛋白酶的非共价竞争性双重抑制剂，其对木瓜样蛋白酶的Ki为0.2 μM，对主蛋白酶的Ki为1.1 μM。Mpro/PLPro-IN-2 可用于抗SARS-CoV-2研究领域。

WEHI-P8 是一种口服活性的冠状病毒木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，能够抑制SARS-CoV-2 PLpro，IC50为12 nM。其细胞活性优良，EC50为298 nM。WEHI-P8 可在小鼠中有效预防由SARS-CoV-2引起的肺部和脑部长期症状，适用于新冠病毒感染后遗症的研究。

PLpro-IN-2 (Compound 16) 是一种 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 的抑制剂，其IC50值为0.25 μM。

Jun11165 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂 (IC50≤ 0.6 μM)，其对 SARS-CoV-2 的抑制作用 EC50 值 ≤ 6 μM。Jun11165 可用于研究病毒感染。

Jun12682 是一种抑制 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpro）的抑制剂，其对PLpro 的Ki值为 37.7 nM，在 FlipGFP PLpro 检测中的EC50值为 1.1 μM，并且具有口服活性。

GZNL-P36 是一种有效口服的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，其 IC50 为 6.45 nM。它能够抑制 SARS-CoV 及其变体，EC50 介于 58.2 nM 至 2.66 μM。在 CD-1 小鼠模型中，GZNL-P36 的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL，半衰期 T1/2 为 1.45 小时，生物利用度为 74.7%。此外，GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠中显示出抗病毒活性。

PLpro-IN-3 (compound 26R) 是一种高效的木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，其 IC50 为 1.0 μM，对 SARS-CoV-2 表现出抗病毒作用，EC50 为 4.3 μM。

PLpro-IN-9 (Compound 14e) 是一种SARS-CoV-2 PLpro抑制剂，其IC50为12.0 μM，KD为1.86 μM。该化合物的细胞毒性低，但代谢稳定性不佳，适用于新冠病毒研究。

4'-O-Methylbavachalcone (O-Methylbroussochalcone B) 是从补骨脂中分离得到的一种查尔酮，可抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒木瓜样蛋白酶的活性，IC50值为 10.1 μM。

SARS-CoV-2-IN-23 (compound GRL-0617) 是 SARS-COV-2类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂 (IC 50 = 2.3 μM)。

PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。

XR8-69 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂。XR8-69 在 SARS-CoV-2 感染的人类细胞中具有低微摩尔抗病毒作用。

Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂。Mpro/PLpro-IN-1 也是一种 Mpro/PLpro 的有效抑制剂，对 M pro 具有微摩尔抑制作用（IC50:1.72 μM），对 PL pro 具有亚微摩尔抑制作用（IC50:0.67 μM）。