samhd1

TH7127 是一种具有选择性的无菌 α 基序和含组氨酸-天冬氨酸结构域的蛋白-1 （SAMHD1） 抑制剂，抑制 ara-CTP 和 Cl-F-ara-ATP 水解，抑制 SAMHD1 对 dGTP、Cl-F-ara-ATP 和 ara-CTP 的酶活性。

Cephalosporin C zinc salt 是 SAMHD1的有效抑制剂，IC50值为 1.1 μM。

Sp-2'-Deoxycytidine-5'-O-(1-thiotriphosphate) (Sp-dCTP-α-S) 是含硫核苷酸衍生物 dCTP-α-S 的异构体。它抑制解氧核苷酸三磷酸三磷酸水解酶 SAMHD1（Ki = 6.3 µM）。

Sp-2'-Deoxyguanosine-5'-O-(1-thiotriphosphate) 是一种含硫异构体，属于核苷酸三磷酸2'-脱氧鸟苷-5'-O-三磷酸(dGTP)。它通过抑制脱氧核苷酸三磷酸三磷酸水解酶SAMHD1 (Ki = 820 nM)发挥作用。

Sp-Thymidine-5'-O-(1-thiotriphosphate)（Sp-TTP-α-S）是含硫核苷酸衍生物TTP-α-S的一个异构体。它能够结合HIV-1逆转录酶（在镁、锰酸盐和钴存在时，Kds分别为2.88、4.23和20.21 µM）。Sp-TTP-α-S抑制脱氧核苷酸三磷酸三磷酸水解酶SAMHD1（Ki为46 nM）。

Rp-dGTPαS是一个dNTPαS核苷酸的对映异构体，作为SAMHD1的核苷酸底物，参与调节细胞内dNTP水平，从而限制包括HIV-1在内的病毒在CD4+骨髓谱系和静息T细胞中的复制。SAMHD1作为一种四聚体复合物，能够催化Rp-dGTPαS的水解反应，生成2'-脱氧核苷和三磷酸。

Sp-TTPαS 作为一种竞争性抑制剂，专门针对 sterile alpha motif and HD domain containing protein 1 (SAMHD1) 的催化活性。该化合物通过阻碍 TTP分解而发挥作用，具备着46 µM 的Ki值。