ror 1

PROTACROR1degrader-1 (Compound 11d) 是一种针对伪激酶ROR1的PROTAC降解剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中显示出有效的ROR1降解作用，其DC50为40-80 nM。该化合物可引起聚ADP核糖聚合酶(PARP)的裂解并诱导NCI-H23细胞凋亡(apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC)

ROR1ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 的特定配体。通过与 VHL型或 CRBN 配体结合，开发并合成了第一个选择性和高效的 ROR1 PROTAC 分子。

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。

ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).

RORγt agonist 1 is a potent, orally bioavailable agonist of RORγt(EC50 of 20.8 nM).

RORγt inhibitor 1 is a RORγt allosteric inhibitor with an IC 50 value of 1 nM.

RORγ agonist 1 is a highly potent and orally bioavailable compound that activates the RORγ receptor. Its efficacy is demonstrated by an EC50 value of 21 nM and it exhibits antitumor activity.

RORγt DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.083 μM) 和 DHODH (IC50: 0.172 μM) 的双重抑制剂。RORγt DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。

RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM)，在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS MAPK和AKT mTORC1通路，并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制，从而在胰腺癌细胞中发挥作用。

Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。

GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

CID-7309015 is a human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) inhibitor, delayed death of the malarial parasite plasmid, the interaction of the lipase co-activator protein, abhydrolase domain containing 5 (ABHD5) with perilipin-1, ROR gamma transcriptiona