MRL-SYKi
T213331
MRL-SYKi 是一种高选择性且具有强效活性的脾酪氨酸激酶(SYK)化学探针。它能强效结合完整活细胞中的SYK功能增 (GoF) 变体 (SYK(S550Y)、SYK(S550F) 和 SYK(P342T)),在二吉托宁透化细胞实验中的IC50值分别为2.1 nM、14 nM 和 4.6 nM。MRL-SYKi 显著降低催化活性,在 PhosphoSens SOX 肽实验中,SYK(S550F) 的IC50为 63 nM,SYK(P342T) 的IC50为 95 nM。此外,该化合物可降低 SW480 细胞中SYK(S550Y) 在 Y525/526 位的磷酸化水平。MRL-SYKi 适用于炎症研究。