ribociclib

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。它对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力低 1000 倍。

Ribociclib succinate hydrate is a highly specific CDK4/6 inhibitor (IC50s: 10 nM and 39 nM, respectively). It also is over 1,000-fold less potent against the cyclin B/CDK1 complex.

Ribociclib-d6 HCl 是 Ribociclib HCl 的氘代化合物。Ribociclib HCl 的 CAS 号为 1211443-80-9。

Ribociclib hydrochloride(LEE011 HCl)是一种特异性和口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂(IC50=10/39 nM)，可以阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖。

Ribociclib-d6（瑞博西尼 d6）是Ribociclib (LEE011)的氘代化合物，可用于同位素示踪。Ribociclib是一种可口服的CDK4/6 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，具有分别为 10 nM 和 39 nM 的 IC50 值，其对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于 1000 倍。

Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4/6 的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，而对 cyclin B/CDK1 复合体的抑制活性则低 1000 倍以上。

LEQ803 (N-DesmethylRibociclib) 是Ribociclib的药物代谢物，由CYP3A4代谢生成，是一种CDK4/6抑制剂，在肿瘤研究中显示出潜在应用价值。

LO-3-63 是一种Ribociclib类似物，具备截短的富马酰胺基团，属于具有PROTAC特性的CDK4/6降解剂。通过CUL4DCAF16依赖性途径，LO-3-63 在细胞内实现对CDK4/6的降解。

DOTA-RBB-Ga 是由螯合剂 DOTA、CDK4/6 抑制剂 Ribociclib 和镓 Ga 组成的结合物。当以放射性镓 68Ga 标记时，DOTA-RBB-Ga 可用作检测 CDK4/6 阳性肿瘤的 PET 放射性示踪剂。