ret v804m in 1

RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

QZ2135 (compound 20) 是一种针对RET的PROTAC降解剂，并在Ba/F3-KIF5B-RET-G810C异种移植小鼠模型中展示了抗肿瘤特性。QZ2135对于KIF5B-RET的降解活性DC50为4.7 nM (WT)、17.2 nM (V804M)、73.8 nM (G810C)。该化合物由靶蛋白配体 (red part)RETligand-3、E3连接酶配体 (blue part)Lenalidomide-F和PROTAC Linker (black part)7-Iodohept-1-yne组成，其中靶蛋白配体和linker形成偶联物RETLigand-Linker Conjugate-1。

RET-IN-12 是一种 RET 抑制剂，能够作用于 RET(WT) (IC50: 0.3 nM) 和 RET(V804M) (IC50: 1 nM)。

RET-IN-22（compound 17b）是一种有效且选择性的口服活性RET抑制剂，其对野生型RET和RET-V804M的IC50分别为20.9 nM与18.3 nM。该化合物展现出对多数激酶，特别是EGFR和VEGFR2的高度选择性，表现出抗癌活性。