rat h4 receptor

JNJ-39758979是一种选择性的、高亲和力的、可口服的组胺 H4 受体拮抗剂，具有抗炎和止痒作用，对人、小鼠和猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。它对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g

VUF-10214 is an H4 receptor-ligand. VUF-10214 has significant anti-inflammatory properties in the carrageenan-induced paw edema model in vivo studies in the rat reveal.

VUF-10497 is a histamine H4 receptor inverse agonist (pKi = 7.57). VUF-10497 was found to possess anti-inflammatory properties in vivo in the rat. VUF-10497 also possesses a considerable affinity for the human histamine H1 receptor.

INCB38579 是一种选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的组胺 H4受体 (HH4R) 拮抗剂，能够作用于 hH4R (IC50: 4.8 nM)、mH4R (IC50: 42 nM)、rH4R (IC50: 32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒作用。

A-943931 是一种有效的选择性组胺 H4 受体拮抗剂，对人和大鼠 H4R 的 Ki 值分别为 4.6、3.8 nM。A-943931 具有抗炎和抗伤害作用。

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂 反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。