rat and human tspo

ONO-2952 is more selective for TSPO than other receptors, transporters, ion channels, and enzymes. ONO-2952 is a potent and selective translocator protein 18 kDa (TSPO) antagonist (Ki: 0.33-9.30 nM for rat and human TSPO). ONO-2952 has the potential for i

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种口服活性的Kv7.2/Kv7.3和TSPO激活剂。它能够激活Kv7.2/Kv7.3、Kv7.4、Kv7.5，其EC50分别为0.37、2.06、0.75 μM，并结合TSPO，Ki为0.07 μM (大鼠膜) 和4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 预防小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的退化。通过TSPO和Kv7.2/3的激活，Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可促进背根神经节轴突的生长，并在癫痫发作模型中展现抗癫痫的效果。此外，它还减少糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，支持大鼠在颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉和运动神经元功能的恢复。

(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是选择性的，口服有效的 TSPO 拮抗剂，抑制大鼠和人 TSPO 的 Kis 为 0.330-9.30 nM。