rad51-in-1

RAD51-IN-1 是 B02 的衍生物，是一种RAD51的有效抑制剂，可研究癌症。

BRCA2-RAD51-IN-1（Compound 46）作为一种BRCA2-RAD51抑制剂，显示出EC50为28 μM的活性，并且具备抗肿瘤特性。

HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种能够通过血脑屏障的HDAC抑制剂，对脑肿瘤细胞系表现出抑制作用。它可以诱导乙酰化，导致DNA双链断裂，并诱导RAD51泛素化，从而破坏DNA修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。

CSN5-IN-2 (Compound 31) 为一种CSN5抑制剂，IC50为0.36 μM。该化合物能提升癌细胞中Cullin 1 neddylation的水平，并降低RAD51和PD-L1的表达。CSN5-IN-2 展现了抗肿瘤活性，并且与Talazoparib联用时效果更加显著。

PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种能够同时抑制 PARP-1 和蛋白酶体的化合物，对乳腺癌表现出显著的抑制效果。通过下调 BRCA1 和 RAD51 的表达，PARP-1/Proteasome-IN-1 抑制了同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation) 抑制剂，IC50为 11.1 μM，并抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性，IC50为 3.0 μM。

Phosphoramide mustard cyclohexanamine（磷酰胺氮芥环己胺盐）是cyclophosphamide的活性代谢物，是一种交联DNA链的烷基化剂，组织细胞分裂并导致细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

CAY10760 是一类新型 RAD51-BRCA2 蛋白相互作用抑制剂（EC50=19 μM），能够对同源重组过程产生干扰作用。

RAD51-IN-8，一种新型 RAD51 结合剂，是一种RAD51-BRCA2抑制剂，可在微摩尔范围内抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性，EC50值为19 μM。

RECQL5-IN-1 是一种口服有效的 RECQL5 抑制剂（IC50=46.3 nM），可同时靶向酶和非酶结构域。RECQL5-IN-1 能够稳定 RECQL5-RAD51 蛋白之间的相互作用，破坏同源重组修复 (HRR)，从而选择性杀伤表达 RECQL5 的癌细胞。

RS-1 是一种 RAD51 的激活剂，同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。

NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和MMP 降低。

BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。