r715 tfa(185052 09 9 free base)

R715 TFA(185052-09-9 free base) 是强效和选择性缓激肽 B1 受体拮抗剂 (pA2 = 8.49)。它对B2 受体无活性。它减少神经性疼痛小鼠模型中的机械性过度伤害感受。它代谢稳定。

R 715是一种布拉迪肾上腺素B1受体拮抗剂。它抑制在表达布拉迪肾上腺素B1受体的孤立人类脐带中由布拉迪肾上腺素引发的收缩（pA2 = 8.49）。R 715（200、400及600 µg/kg）通过尾部闪烁测试减少了由链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病神经病变小鼠模型中尾部撤回的潜伏期。它还在以髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白（MOG）（35-55）（MOG35-55）抗原肽诱导的实验性自体免疫性脑炎（EAE）小鼠模型中，通过每天1 mg/kg的剂量减少了后肢无力和瘫痪的发病率，改善对称步态，并减少脊髓炎症灶点数、神经元脱髓鞘以及病灶单核细胞侵袭。R 715（0.01 nmol/动物，脑室内）能在自发性高血压大鼠中降低平均动脉血压并增加心率。