r-848

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Lipid N2-3L为一可电离阳离子脂质（pKa = 8.99），常见于超分子脂质纳米粒子（SMLNPs）中，适用于封装mRNA。该类SMLNPs含Lipid N2-3L，可在鼠体注射部位及引流淋巴结积累，此类SMLNPs内包含有萤光素酶报告基因。此外，Lipid N2-3L SMLNPs也封装了卵清蛋白mRNA和Toll样受体7/8（TLR7/8）激动剂R-848，作为佐剂使用，可促进树突状细胞成熟与抗原呈递，有效减小MC-38-OVA结肠癌小鼠模型的肿瘤体积并提升存活率。

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

NCI 126224 是一种 Toll 样受体 4（TLR4）拮抗剂，可选择性抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的作用较弱。NCI 126224 在 0.6 µM 条件下抑制 FSL-1 诱导的 NO 生成，并在 BV-2 胶质细胞中抑制 LPS 诱导的 NF-κB 活性，同时降低 RAW 264.7 细胞中 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50 分别为 5.92 µM 和 1.54 µM），显示其在炎症及先天免疫信号通路研究中的重要价值。