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BMS-695735, a benzimidazole inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor, has broad-spectrum antitumor activity in vivo. It was found that BMS-695735 had strong inhibition of CYP3A4, induction of CYP3A4 mediated by PXR transactivation, poor water so

Desmethyl bosentan is an active metabolite of the endothelin receptor antagonist bosentan .1Desmethyl bosentan (25 μM) activates the pregnane X receptor (PXR) in CV-1 monkey kidney cells expressing the human receptor in a reporter assay. 1.van Giersbergen, P.L.M., Gnerre, C., Treiber, A., et al.Bosentan, a dual endothelin receptor antagonist, activates the pregnane X nuclear receptorBr. J. Clin. Pharmacol.54(5)561-562(2002)

Desmethoxyyangonin (5,6-Dehydrokavain) 是一种MAO-B 可逆性抑制剂。

CCCTP is a potent inhibitor of the 11β-HSD-1 enzyme with reduced pregnane-X receptor (PXR) transactivation activity.

Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长，并在体内外诱导癌细胞分化。

Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种高效 GCS 抑制剂，具有 6.8 nM 的 IC50 值。该化合物在人肝细胞中展现出优良的 PK 属性和稳定性。此外，Glucosylceramide synthase-IN-4 还具备较好的中枢神经系统穿透能力和显著的 PXR 选择性。