protac brd-4 degrader-3

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

PROTACBRD4 degrader-30 是一种以 ISOX-DUAL 为基础的 PROTAC 降解剂，专门靶向 BRD4 (IC50= 65 nM)。该化合物可用于研究 c-Myc 癌蛋白和癌细胞的病理生理学。

PROTACBRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种专门的 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。它通过特有的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接形成三元复合物，从而诱导 BRD4 的泛素化并实现蛋白酶体降解。PROTACBRD4 Degrader-32 在 BRD4 相关癌症（如血液恶性肿瘤）的研究中具有应用潜力。

PROTACBRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击BRD4 PROTAC降解剂，展示出优良的肿瘤微环境响应性。其在促进穿透肿瘤组织方面表现出卓越能力，并能够有效抑制PD-L1蛋白的表达。在4T1肿瘤小鼠模型中，PROTACBRD4 Degrader-33 显示了显著的抗肿瘤免疫调节活性。

PROTACBRD4 Degrader-31 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，在 4 小时和 24 小时的 DC50 分别为 164 nM 和 80 nM。在细胞中，PROTACBRD4 Degrader-31 能高效且具有长效降解动力学地降解 BRD4。

PROTACBRD4 Degrader-35 (Compound 17) 是一种BRD4的PROTAC降解剂，可应用于抗癌研究。

PROTACBRD4 Degrader-34 是一种选择性 BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC50= 8.4)，能够诱导 VHL 介导的 BD2 降解。此化合物可用于癌症研究。

PROTACBRD4 Degrader-36 (Compound TrimTAC-1) 是一种BRD4 PROTAC降解剂。在PANC-1细胞中，其DC50为0.649 nM，Dmax达到71%。PROTACBRD4 Degrader-36 对PANC-1细胞表现出细胞毒性 (GI50: 0.103 μM)。该化合物可应用于肿瘤研究。

PROTACBRD4 Degrader-38 是一种 BRD4PROTAC 降解剂，其对 BRD4 的短异构体和长异构体的 DC50 分别为 86 nM 和 106 nM。通过共价结合 E3 连接酶 TRIM28 的 C232 位点，PROTACBRD4 Degrader-38 能有效诱导 BRD4 降解。

PROTACBRD4 Degrader-37 是一种PROTACBRD4降解剂，在PANC-1细胞中表现出DC50为36.4 nM，Dmax为73%。该化合物对PANC-1细胞具有细胞毒性 (GI50: 0.282 μM)，可用于肿瘤研究。

PROTACBRD4 Degrader-39 是一种高选择性靶向于BRD4的降解剂，具有24.66 nM的DC50值。该化合物结合了BRDPROTAC (ARV-771)和特定碳水化合物，能够被选择性递送至表达高水平GLUT1的肿瘤细胞内部，并在谷胱甘肽的诱导下释放ARV-771，进而降解BRD4。PROTACBRD4 Degrader-39 显示出抑制肿瘤生长的能力，同时毒性较低。此化合物适用于包括乳腺癌在内的癌症相关研究。

BTR2004 是一种专门作用于 BET 家族 (BRD2/3/4) 蛋白的 PROTAC 降解剂。该化合物通过与 BRD 蛋白和 KLHL20 结合形成三元复合物，利用 UPS 路径引发泛素化及蛋白酶体降解。这使 BTR2004 在 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系研究中具有潜力。