plx8394

Plixorafenib (PLX8394)是一种口服活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。Plixorafenib 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性，抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。

SIJ1777是一种嘧啶并嘧啶酮类II型泛BRAF抑制剂，作为GNF-7的优化衍生物，其通过同时抑制MAPK通路（MEK/ERK）与PI3K/AKT通路的磷酸化活化来发挥抗肿瘤效应。SIJ1777核心优势在于对现有临床药物（如vemurafenib、PLX8394）不敏感的二/三类BRAF突变（非V600突变）及NRAS突变黑色素瘤细胞仍能维持双位数纳摩尔级别的GI50值，并能有效诱导凋亡并阻断肿瘤细胞的迁移与锚定非依赖性生长。