pkn 1

PKN1 2-IN-1 是一种有效和选择性 PKN2抑制剂，对PKN2的选择性比PKN1高14倍，具有膜通透性和抗癌潜力。蛋白激酶N蛋白（PKN1， PKN2和PKN3）是Rho GTPase的效应器，在包括前列腺癌和乳腺癌在内的几种肿瘤细胞系中对生存至关重要。

PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶)，其 IC50 为 0.014 μM，Ki 为 0.0044 μM。PKN3-IN-1 作为研究 PKN3 在胰腺癌、前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的生物学功能的潜在工具化合物。