pkmt

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的增强型底物肽。设计 ssK36 时，特意针对 SETD2 这一特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 位赖氨酸残基 (H3K36)，从而形成 H3K36me3。ssK36 甲基化速率比自然底物 H3K36 快 100 倍以上。ssK36 用于研究 PKMTs 的催化机制，尤其是底物特异性和催化效率。