pka inhibitor

PKI PKA Inhibitor (5-24) is a synthetic peptide inhibitor of PKA (cAMP-dependent protein kinase) (Ki= 2.3 nM) derived from the active site of the skeletal muscle inhibitor protein.1It mimics the protein substrate by binding to the catalytic site through the arginine-cluster basic subsite.1The prominent enzyme-substrate interaction site occurs where PKA catalytic subunit residues Tyr235and Phe239form a sandwich-like structure with residue Phe10of PKI (5-24).2

PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA (PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA) 是抑制高效 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂(Ki：2.8 nM)。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的作用。

PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate 是一种通过结合底物位点选择性抑制PKA 活性的合成肽(IC50 < 2 nM)。

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

DHODH-IN-12 是一种 Leflunomide 衍生物，也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂，其 pKa 为 5.07。

GKI-1是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂，对 hGWLFL 具有抑制，其 IC50为4.9。GKI-1对 hGWL-KinDom 也具有抑制作用，其 IC50 为 2.5 µM。GKI-1 对 ROCK1抑制效果比 hGWLFL 和hGWL-KinDom 好，其IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

Sp-cAMPS sodium salt 作为 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的PKA I 和PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 μM。Sp-cAMPS sodium salt 结合PDE10 GAF 结构域，EC50为 40 μM 。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

LX-7101 hydrochloride是高效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂，具有降压活性，抑制 LIMK1 2, ROCK, PKA，可用于研究青光眼。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路，阻断脂肪细胞的分化。

H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂（IC50：48 nM），是一种候选的心脏保护剂，可诱导大鼠的空间学习障碍，可用于研究心肌梗死。

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

ML-9 是 Akt 激酶的一种选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1(STIM1) 活性。它通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬。它抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。