pip4k2c

UNC3230 是一种 ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 选择性抑制剂，其IC50约为 41 nM。它还可抑制PIP4K2C，但对其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶无抑制作用。它具有缓解疼痛和抗癌特性。

LRK-4189是一种具有口服活性和选择性的PIP4K2C PROTAC降解剂，在 MOLT-4 细胞中的DC50<500 nM,能够诱导细胞内源性凋亡和激活干扰素信号通路，对微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌（CRC）细胞具有抗肿瘤活性。

MMV390048 是一种抗疟药，是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。

TMX-4102 是一种针对磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C) 的高选择性配体。它与 PIP4K2C 的结合活性为 KD= 0.45 nM，且对其他脂质和非脂质激酶无显著影响。通过特异性结合 PIP4K2C，TMX-4102 调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 是研究 PIP4K2C 生物学功能和潜在治疗价值的有效工具分子。

TMX-4153 是一种二价降解剂，能快速选择性地募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex 来降解内源性 PIP4K2C，KD 值为 42 nM。此化合物适用于 PROTAC 的合成。

RMC-113是一种PIP4K2C和PIKfyve的抑制剂，其Ki值分别为46 nM和370 nM。RMC-113可以逆转由SARS-CoV-2诱导的自噬通流损伤，并显示抗病毒活性。

WX8 (Ro 91-4714) 作为一种ATP竞争性的PIKFYVE抑制剂,显示出高亲和力,其对PIKFYVE的Kd值为0.9 nM,而对PIP4K2C的Kd值则为340 nM.此化合物能够抑制溶酶体裂变,但不影响同型溶酶体的融合过程.因此,WX8 (Ro 91-4714) 在研究自噬依赖性癌症方面具有应用潜力.