pi3k-in-9

PI3K-IN-9 is a potent and selective inhibitor of PI3Kδ(IC50 of 8.9 nM).

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

Fusaric acid 是一种口服有效的多靶点抑制剂，能够抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，还能抑制dopamine β-hydroxylase并降低去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid能够激活 Caspase-3/7、 Caspase-8、 Caspase-9 等凋亡相关蛋白酶，诱导氧化应激和凋亡。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，改善心肌纤维化、缓解心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，表现出高效且低毒的抗肿瘤活性。该化合物会导致 DNA 损伤，诱发线粒体功能失调和活性氧生成，并通过线粒体途径及内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号传导并干扰 PI3K/AKT 信号通路。此外，它在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤效率及低毒性。

PI3K/mTOR-IN-17 是一种同时抑制PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3K和mTOR的IC50值分别为1.21 μM和0.21 μM。它通过将细胞生长阻滞于G1期来诱导caspase介导的细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspases-3、7、8和9的水平，增加p53的表达，并提高Bax/Bcl-2比值，同时抑制PI3K/mTOR信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50= 21.8 nM)，具有卓越的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。它通过直接与活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS) 相互作用，阻止自由基链式反应，并作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的功能。此外，ALR2-IN-9 通过调节 PI3K/Akt/Nrf2 通路抑制高血糖诱导的线粒体超氧化物过量生成，并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2O2 引发的氧化应激。它还通过调控 PMK-1 等应激反应基因，延长秀丽隐杆线虫的寿命，是一种前景看好的抗衰老候选药物，并可用于糖尿病并发症研究。

EGFR-IN-182 (Compound 4) 是一种EGFR抑制剂，IC50值为199 nM。该化合物同时抑制HSP90和PI3K，IC50值分别为5.007和13.596 μM。EGFR-IN-182 对MCF-7和MDA-MB-231细胞展示出显著的抗增殖活性，能够下调Cyclin D1并诱导细胞周期阻滞，同时提升caspase-9活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，它还能下调ERK和AKT的表达。EGFR-IN-182可用于乳腺癌研究。

SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。

ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂（IC50 为 9 nM，在无细胞试验中）。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍，对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。

PI3K-IN-23 是一种 (E)-9-oxooctadec-10-en-12-ynoic acid 类似物，能够促进葡萄糖摄取 (EC50: 7.00 μM)。

AKT-IN-9 是一种 AKT 的有效抑制剂。其中蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，在细胞生长、存活、分化和代谢中发挥着重要用处。AKT-IN-9 具有潜力进行乳腺癌和前列腺癌的研究。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

Shogaol (Standard) 是 Shogaol 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

Ethyl gallate (Standard) 是 Ethyl gallate 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

Euphorbia factor L1 (Standard) 是 Euphorbia factor L1 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 可降低 Bcl-2，PI3K，AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平，上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬，具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。

YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 提取的寡肽，通过调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路展现出显著的抗肿瘤活性。YVPGP 使 DU-145 细胞停滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体途径（caspase3、7、8、9）诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，对前列腺癌研究具有潜力。