pfkfb4

5MPN 是一种具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2-激酶 （PFKFB4）抑制剂，竞争性抑制 F6P 结合位点，抑制骨髓瘤细胞的增殖，可用于研究骨髓增生性肿瘤。

PFKFB4-IN-1 是一种高效且具有高选择性的 ATP 竞争性PFKFB4抑制剂 (IC50= 4.50 μM)，可以降低细胞内的 PFKFB4 蛋白水平。该化合物对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 能够抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，PFKFB4-IN-1 还可抑制肿瘤生长。该物质可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。